Афатиниб, также известный как BIW-2992 (CAS: 439081-18-2), представляет собой мощный и необратимый двойной ингибитор второго поколения рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) и тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста 2 человека (HER2), разработанный компанией Boehringer Ingelheim, Германия. Он способен необратимо ингибировать активность тирозинкиназы, подвергаясь реакции Михаэля с тиоловой группой цистеина в положении 797 EGFR. 12 июля 2013 года он стал новым препаратом против мелкоклеточного рака легких, одобренным FDA США под торговым названием Гилотриф. Этот препарат представляет собой таблетку. Применяется для лечения пациентов с диагнозом метастатического немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) с потерей 19-го экзона или мутацией L858R в 21-м экзоне рецептора опухолевого эпидермального фактора роста (EGFR), подтвержденной с помощью набора, одобренного FDA. Препарат также эффективен при лечении HER2-положительных пациентов с распространенным раком молочной железы. Афатиниб принадлежит к классу препаратов, известных как ингибиторы тирозинкиназы. Ингибиторы тирозинкиназы предназначены для блокирования действия специфического фермента, называемого тирозинкиназой. Этот фермент играет большую роль в функционировании клеток и активно способствует росту и прогрессированию опухоли. Афатиниб подавляет функцию двух типов тирозинкиназ: рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) и Her2, которые «сверхэкспрессируются» при некоторых типах рака. Блокируя функцию этих тирозинкиназ, афатиниб может предотвратить деление и рост раковых клеток.