Афатиниба дималеат (CAS: 850140-73-7), дималеатная соль афанитиба, представляет собой пероральный противоопухолевый агент. Афатиниба дималеат является необратимым ингибитором семейства EGFR с IC50 0,5 нМ, 0,4 нМ, 10 нМ и 14 нМ для EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M и HER2 соответственно. Афатиниба дималеат показан в качестве терапии первой линии у пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), опухоли которого имеют делеции экзона 19 рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) или мутации замещения экзона 21 (L858R), выявленные с помощью теста, одобренного FDA. В прошлом стандартное лечение двойной химиотерапией на основе платины считалось стандартной терапией первой линии для всех пациентов с НМРЛ. Однако новые данные выявили субпопуляции, в которых таргетная терапия более эффективна, что привело к разработке лекарств, специфичных для мутаций. Афатиниба дималеат был разработан компанией Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals. Афатиниб дималеат был одобрен FDA в 2013 году как орфанный препарат под торговым названием Гилотриф. Афатиниба дималеат химически синтезируют стандартными методами. Афатиниба дималеат активен не только против мутаций EGFR, на которые нацелены ИТК первого поколения, такие как эрлотиниб или гефитиниб, но также против мутаций, таких как T790M, которые не чувствительны к этим стандартным методам лечения. Из-за его дополнительной активности против Her2 его исследуют на предмет рака молочной железы, а также других видов рака, вызванных EGFR и Her2.