Анастрозол (CAS 120511-73-1) представляет собой нестероидное ахиральное производное триазола третьего поколения, продаваемое под названием ARIMIDEX® компанией AstraZeneca Pharmaceuticals LP1. Это один из ингибиторов ароматазы третьего поколения, который является высококонкурентным и селективным ингибитором ароматазы, блокируя таким образом превращение тестостерона в эстрадиол и андростендиона в эстрон. Ингибирование фермента ароматазы происходит, в частности, за счет конкурентного связывания ароматазы с гемогруппой цитохрома Р450, снижая биосинтез эстрогенов в периферических тканях организма и молочной железе.

Анастрозол, как правило, хорошо переносится при лечении рака молочной железы на ранних стадиях. Как и у других ингибиторов ароматазы, его наиболее важным побочным эффектом был повышенный риск переломов костей, который для анастрозола был ограничен периодом лечения. Характерно, что он обладает легкой токсичностью по сравнению с химиотерапией; однако было замечено, что больше пациентов, получавших анастрозол, жаловались на симптомы со стороны суставов, чем ожидалось, в частности, на скованность пальцев, аналогичную таковой при ревматоидном артрите. В некоторых клинических исследованиях анастрозола у женщин в постменопаузе с раком молочной железы в Европе и США сообщалось о нарушениях опорно-двигательного аппарата как о нежелательных явлениях. Анастрозол (Аримидекс®) — ингибитор ароматазы, одобренный в ЕС, США и других странах мира для использования в качестве адъювантного лечения у женщин в постменопаузе с ранним-позитивным по рецепторам гормонов раком молочной железы. Он также одобрен в ЕС и других странах мира для продолжения адъювантного лечения у женщин, которые уже прошли 2–3 года адъювантного лечения тамоксифеном при раке молочной железы.