Арипипразол CAS 129722-12-9 Анализ 98,0%~102,0% API Высокое качество
Ruifu Chemical является ведущим поставщиком арипипразола (CAS: 129722-12-9) с высококачественным антипсихотическим API.
Купите арипипразол или его промежуточные продукты,пожалуйста, свяжитесь с нами по электронной почте: alvin@ruifuchem.com
| Химическое название | Арипипразол |
| Синонимы | 7-[4-[4-(2,3-Дихлорфенил)-1-Пиперазинил]бутокси]-3,4-Дигидро-2(1H)-Хинолинон |
| Номер CAS | 129722-12-9 |
| Статус запасов | В наличии, объем производства до тонн |
| Молекулярная формула | C23H27Cl2N3O2 |
| Молекулярный вес | 448,39 |
| Точка плавления | 136,0~140,0℃ |
| Плотность | 1,263±0,06 г/см3 |
| Растворимость | Нерастворимый, растворимый в воде; Нерастворим в метаноле |
| Сертификат подлинности и паспорт безопасности материала | Доступно |
| Происхождение продукта | Шанхай, Китай |
| Категории продуктов | API (активный фармацевтический ингредиент) |
| Бренд | Руифу Кемикал |
| Товар | Технические характеристики |
| Внешний вид | Белый или почти белый кристаллический порошок |
| Инфракрасная спектроскопия | Соответствует структуре |
| Растворимость | Растворим в уксусной кислоте, слабо растворим в этаноле. |
| Точка плавления | 136,0~140,0℃ |
| Потери при сушке | ≤0,50% (105℃ в течение 3 часов) |
| Остаток при зажигании | ≤0,10% |
| Тяжелые металлы | ≤20 частей на миллион |
| Родственные вещества | |
| Родственное соединение G арипипразола | ≤0,10% |
| Родственное арипипразолу соединение F | ≤0,10% |
| Арипипразол 4,4'-Димер | ≤0,10% |
| Любая другая индивидуальная примесь | ≤0,10% |
| Всего примесей | ≤0,50% |
| Метод анализа/анализа | 98,0%~102,0% (в пересчете на высушенное вещество) |
| Микролимиты | |
| Общее количество аэробных микроорганизмов | ≤1000 КОЕ/г |
| Дрожжи и плесень в сочетании | ≤100 КОЕ/г |
| кишечная палочка | Отсутствие |
| Патогенная организация | Отсутствие |
| Стандартный тест | Корпоративный стандарт |
Пакет: Бутылка, алюминиевая банка 5 кг, картонная бочка 25 кг или по требованию заказчика.
Условия хранения: Держите контейнер плотно закрытым. Хранить в прохладном, сухом и хорошо вентилируемом складе вдали от несовместимых веществ. Беречь от прямых солнечных лучей; избегать огня и источников тепла; избегайте влаги.
Доставка: Доставка по всему миру по воздуху, по морю, FedEx/DHL Express. Обеспечьте быструю и надежную доставку.
Коды риска
Р11 - Легковоспламеняющийся
20/21/22 р - Вреден при вдыхании, попадании на кожу и при проглатывании.
Р36 - Раздражает глаза
Описание безопасности
С16 - Хранить вдали от источников возгорания.
С36/37 - Надевайте подходящую защитную одежду и перчатки.
Идентификаторы ООН UN 1993C 3 / PGIII
ВГК Германия 3
РТЕКС VC8275950
Код ТН ВЭД 2934 9990.91
Арипипразол (CAS: 129722-12-9) представляет собой новый вид высоколипидорастворимых производных хинолина, особенностью его фармакологического действия является то, что он является не только антагонистом постсинаптического дофаминового рецептора D2, но и пресинаптическим агонистом дофаминового рецептора D2, он также может возбуждать рецепторы D1, D3, D4. Арипипразол является атипичным антипсихотиком и антидепрессантом второго поколения с частичной агонистической активностью в отношении дофаминовых D2 и рецепторов серотонина 5-HT1A и антагонистической активностью в отношении рецепторов серотонина 5-HT2A. Значения Ki составляют 0,34 нМ, 0,8 нМ, 1,7 нМ и 3,4 нМ соответственно для дофаминовых D2 и D3, серотониновых 5-HT1A и 5-HT2A рецепторов. Арипипразол используется для лечения шизофрении и связанных с ней психотических расстройств. Bristol-Myers Squibb и Otsuka Pharmaceutical Company объявили, что Европейский Союз одобрил применение препарата Абилифай (арипипразол) для лечения шизофрении. Шизофренией страдает 1% населения земного шара, а у молодых людей больше. Шизофрения влияет на мышление, эмоциональный контроль и способность пациента принимать решения. Шизофрения - позитивные пациенты будут иметь такие симптомы, как галлюцинации и бред, пациенты с негативными симптомами - социальная изоляция, отсутствие эмоциональных изменений. В 2002 году FDA одобрило Abilify для лечения шизофрении, который имеет пять дозировок: 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг и 30 мг с момента его одобрения.
Арипипразол
C23H27Cl2N3O2 448,39
2(1H)-Хинолинон, 7-[4-[4-(2,3-дихлорфенил)-1- пиперазинил]бутокси]-3,4-дигидро-;
7-[4-[4-(2,3-Дихлорфенил)-1-пиперазинил]бутокси]-3,4-дигидрокарбостирил [129722-12-9]; UNII: 82VFR53I78.
ОПРЕДЕЛЕНИЕ
Арипипразол содержит не более 98,0% и не более 102,0% арипипразола (C23H27Cl2N3O2) в пересчете на сухое вещество.
ИДЕНТИФИКАЦИЯ
Изменить на чтение:
• A. ИСПЫТАНИЯ СПЕКТРОСКОПИЧЕСКОЙ ИДЕНТИФИКАЦИИ<197>, инфракрасная спектроскопия: 197K (CN 1-МАЙ-2020 г.)
• B. Время удерживания основного пика раствора образца соответствует времени удерживания стандартного раствора, полученному в ходе анализа.
АНАЛИЗА
• ПРОЦЕДУРА
Защищайте растворы от света.
Разбавитель: ацетонитрил, метанол, вода и уксусная кислота (30:10:60:1).
Раствор А: ацетонитрил и 0,05% трифторуксусная кислота (10:90).
Раствор Б: ацетонитрил и 0,05% трифторуксусная кислота (90:10).
Подвижная фаза: см. Таблицу 1.
Таблица 1
Время (мин) Раствор А (%) Раствор Б (%)
0 80 20
2 80 20
10 65 35
20 10 90
25 10 90
26 80 20
35 80 20
[ ПРИМЕЧАНИЕ- Градиент был установлен на системе ВЭЖХ с объемом выдержки примерно 650 мкл.]
Раствор для проверки пригодности системы: по 1 мкг/мл каждого из USP арипипразола RS и USP родственного соединения арипипразола F RS в разбавителе.
Стандартный раствор: 0,1 мг/мл арипипразола USP RS в разбавителе.
Раствор образца: 0,1 мг/мл арипипразола в разбавителе.
Хроматографическая система
(См. «Хроматография<621>, Пригодность системы».)
Режим: ЛК
Детектор: УФ 254 нм
Колонка: 4,6-мм × 10-см; насадка 3-мкм L1
Скорость потока: 1,2 мл/мин.
Объем инъекции: 20 мкл
Пригодность системы
Образцы: решение по пригодности системы и стандартное решение.
[ ПРИМЕЧАНИЕ- Относительное время удерживания арипипразола и родственного арипипразолу соединения F составляет 1,0 и 1,1 соответственно.]
Требования пригодности
Разрешение: не более 2,0 между арипипразолом и родственным арипипразолу соединением F, решение по пригодности системы.
Хвостовой коэффициент: не более 1,5 для арипипразола, решение для обеспечения пригодности системы.
Относительное стандартное отклонение: не более 1,0%, стандартный раствор.
Анализ
Образцы: стандартный раствор и образец раствора.
Рассчитайте процентное содержание арипипразола (C23H27Cl2N3O2) в принятой порции арипипразола:
Результат = (ru/rs) × (Cs/Cu) × 100
ru = площадь пика раствора образца
rs = площадь пика стандартного раствора
Cs = концентрация арипипразола RS согласно Фармакопее США в стандартном растворе (мг/мл).
Cu = концентрация арипипразола в растворе образца (мг/мл).
Критерии приемки: 98,0%-102,0% в сухом виде.
ПРИМЕСИ
• ОСТАТОК ПРИ ЗАЖИГАНИИ<281>: не более 0,1%
• ОРГАНИЧЕСКИЕ ПРИМЕСИ
Защищайте растворы от света.
Разбавитель, раствор А, раствор Б, подвижная фаза, раствор для проверки пригодности системы, стандартный раствор, раствор образца, хроматографический.
система и пригодность системы: действуйте, как указано в анализе.
Анализ
Образец: Пример решения
Рассчитайте процентное содержание каждой примеси в принятой порции арипипразола:
Результат = (ri/ru) × (1/F) × 100
ri = пиковый отклик каждой примеси из раствора образца
ru = пиковый отклик арипипразола на раствор образца.
F = относительный коэффициент отклика (см. Таблицу 2)
Критерии приемки: См. Таблицу 2.
Таблица 2
Название Относительное время удерживания Относительный коэффициент отклика Критерии приемлемости, не более (%)
Родственное арипипразолу соединение G a 0,9 0,72 0,10
Арипипразол 1.0- -
Родственное арипипразолу соединение F bc 1,1 1,0 0,10
Арипипразол 4,4'-димер d 1,3 1,0 0,10
Любая другая индивидуальная примесь - 1,0 0,10
Всего примесей - - 0,50
7-{4-[4-(2,3-Дихлорфенил)пиперазин-1-ил]бутокси}хинолин-2(1H)-он.
б 4-(2,3-Дихлорфенил)-1-[4-(2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-7-илокси)бутил]пиперазин 1-оксид.
c Если возможно, в процессе производства.
d 1,1'-(Этан-1,1-диил)бис(2,3-дихлор-4-{4-[3,4-дигидрохинолин-2(1H)-он-7-илоксибутил]пиперазин-1-ил}бензол).
СПЕЦИАЛЬНЫЕ ИСПЫТАНИЯ
• ПОТЕРИ ПРИ СУШКЕ<731>
Анализ: Сушить при температуре 105℃ в течение 3 часов.
Критерии приемки: не более 0,5%
ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ТРЕБОВАНИЯ
• УПАКОВКА И ХРАНЕНИЕ: Хранить в плотных контейнерах. Хранить при контролируемой комнатной температуре.
• ССЫЛОЧНЫЕ СТАНДАРТЫ USP<11>
USP Арипипразол RS
USP Соединение, родственное арипипразолу F RS
4-(2,3-Дихлорфенил)-1-[4-(2-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-7-илокси)бутил]пиперазин 1-оксид.
C23H27Cl2N3O3 464,38
