Балоксавир Марбоксил CAS 1985606-14-1 API Factory Высокое качество
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. является ведущим производителем балоксавира марбоксила (CAS: 1985606-14-1) высокого качества. Ruifu Chemical может обеспечить доставку по всему миру, конкурентоспособные цены, отличный сервис, небольшие и оптовые партии. Купите Балоксавир Марбоксил, Пожалуйста, свяжитесь с: alvin@ruifuchem.com
| Химическое название | Балоксавир Марбоксил |
| Синонимы | БХМ; S-033188 |
| Номер CAS | 1985606-14-1 |
| Статус запасов | В наличии, объемы производства до сотен килограммов |
| Молекулярная формула | C27H23F2N3O7S |
| Молекулярный вес | 571,55 |
| Плотность | 1,57±0,10 г/см3 |
| Растворимость | Растворим в ДМСО |
| Долгосрочное хранение | Хранить долгосрочно при -20℃ |
| Сертификат подлинности и паспорт безопасности материала | Доступно |
| Происхождение | Шанхай, Китай |
| Бренд | Руифу Кемикал |
| Товар | Технические характеристики |
| Внешний вид | От белого до почти белого-Белый порошок |
| Идентификация | ИК-спектр соответствует эталонному стандарту. Время удерживания соответствует эталонному стандарту. |
| Содержание воды (по К.Ф.) | ≤1,0% |
| Потери при сушке | ≤1,0% |
| Остаток при зажигании | ≤0,50% |
| Тяжелые металлы | ≤20 частей на миллион |
| Родственные вещества | |
| Максимальная индивидуальная примесь | ≤0,50% |
| Всего примесей | ≤1,0% |
| Размер частиц | D90 Пасс 150 мкм |
| Хиральная чистота | ≥99,0% |
| Чистота | ≥99,0% |
| анализ | 98,0%~102,0% |
| Остаточные растворители | Соответствовать требованиям ICH |
| Доставка | Доставка с пакетом со льдом |
| Стандартный тест | Корпоративный стандарт |
| Использование | API при лечении инфекций гриппа А и гриппа B |
Пакет: Бутылка, мешок из алюминиевой фольги, картонный барабан по 25 кг или по требованию заказчика.
Условия хранения: Держите контейнер плотно закрытым и храните в прохладном, сухом (2–8 ℃) и хорошо вентилируемом складе вдали от несовместимых веществ. Беречь от света и влаги.
Доставка: Доставка по всему миру самолетом с помощью FedEx/DHL Express. Обеспечьте быструю и надежную доставку.
Балоксавир марбоксил (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) — противовирусный препарат, разработанный японской фармацевтической компанией Shionogi Co. и компанией Roche для лечения инфекций гриппа А и гриппа B. Препарат был первоначально одобрен для применения в Японии в феврале 2018 г. и одобрен FDA 24 октября 2018 г. для лечения острого неосложненного гриппа у пациентов в возрасте 12 лет и старше, у которых симптомы проявлялись в течение не более 48 часов. Этикетка. Балоксавир марбоксил, ингибитор кэп-эндонуклеазы, обладает уникальным механизмом действия по сравнению с существующим в настоящее время классом ингибиторов нейраминидазы, используемым для лечения гриппозных инфекций. Балоксавир Марбоксил – новый противогриппозный препарат с новым механизмом действия. Балоксавир марбоксил представляет собой пролекарство балоксавировой кислоты (S-033447), которое мощно и селективно ингибирует кэп-зависимую эндонуклеазу в субъединице PA полимеразы вирусов гриппа A и B, что приводит к ингибированию транскрипции и репликации РНК. Балоксавир также исследовался на предмет его потенциала в лечении COVID-19, но доказанной пользы не наблюдалось.
Балоксавир Марбоксил представляет собой терапевтическое средство против гриппа, в частности, ингибитор фермента, воздействующий на кэп-зависимую эндонуклеазную активность вируса гриппа, одну из активностей вирусного полимеразного комплекса. В частности, он ингибирует процесс, известный как захват кэпа, с помощью которого вирус получает короткие кэпированные праймеры из транскриптов РНК клетки-хозяина, которые он затем использует для катализируемого полимеразой синтеза необходимых вирусных мРНК. Субъединица полимеразы связывается с пре-мРНК хозяина на их 5'-кэпах, затем эндонуклеазная активность полимеразы катализирует ее расщепление «после 10–13 нуклеотидов». Таким образом, его механизм отличается от механизма действия ингибиторов нейраминидазы, таких как осельтамивир и занамивир.
Балоксавир Марбоксил является селективным ингибитором кэп-зависимой эндонуклеазы гриппа, который предотвращает функцию полимеразы и, следовательно, репликацию мРНК вируса гриппа 5, 3. Он продемонстрировал терапевтическую активность против инфекций вируса гриппа A и B, включая штаммы, устойчивые к современным противовирусным агентам 1. Этот препарат ингибирует фермент, необходимый для репликации вируса, тем самым быстро леча инфекцию вируса гриппа 5, Метка и облегчая симптомы, связанные с инфекцией. Было показано, что однократная доза этого препарата превосходит плацебо в облегчении симптомов гриппа и превосходит как осельтамивир, так и плацебо по вирусологическим исходам (отмечено снижением вирусной нагрузки).
Бароксавир подходит для пациентов старше 12 лет, страдающих острым неосложненным гриппом и симптомы которых не превышают 48 часов. Следует обратить внимание на ограничения приема лекарств: вирус гриппа со временем меняется, и существуют такие факторы, как тип и подтип вируса. При изменении лекарственной устойчивости вируса и патогенности вируса клиническая эффективность противовирусных препаратов может ослабляться. При принятии решения о целесообразности применения базаловира дипивоксила следует учитывать имеющуюся информацию о чувствительности местного эпидемического штамма вируса к препарату.
Балоксавир марбоксил представляет собой противовирусное лекарство от гриппа, которое принимают внутрь в виде однократной таблетки перорально лицами в возрасте 12 лет и старше, у которых симптомы этой инфекции наблюдаются не более 48 часов. Эффективность балоксавира марбоксила, вводимого через 48 часов, не проверялась.
Балоксавир Марбоксил не следует принимать одновременно с молочными продуктами, напитками, обогащенными кальцием, слабительными средствами, антацидами или пероральными добавками, содержащими кальций, железо, магний, селен, алюминий или цинк.
Общие побочные эффекты после однократного приема балоксавира марбоксила включают диарею, бронхит, простуду, головную боль и тошноту. Нежелательные явления были зарегистрированы у 21% людей, принимавших балоксавир, у 25% принимавших плацебо и у 25% принимавших осельтамивир.
В японском патенте JP6212678 описан метод синтеза балоксавира марбоксила. В качестве сырья для реакции с ДМФА под действием ЛДА использовали 3,4-дифторбензойную кислоту с получением 2-формил-3,4-дифторбензойной кислоты. Затем он образует тиоацеталь с тиофенолом, затем восстанавливается и разделяется бораном с получением 2-фенилтиометила -3,4-дифтороба, 8-дифтордибензо[B,e]тиазепина -11(6H)-она и, наконец, ключевого тиазепинового фрагмента 7,8-дифтор-6,11-дигидродибензо[B,e]тиазепина -11-спирта получают восстановление боргидрида натрия. При использовании 3-(бензилокси)-4-оксо-4H-пирана-2-карбоновой кислоты для взаимодействия с трет-бутилформиатом после этерификации с получением 3-(бензилокси)-1-((трет-бутоксикарбонил)амино) -4-оксо-1, 4-дигидропиридина-2-метилформиата гидрата, а затем с 2-(2, 2-диметоксиэтокси) этиламином подвергают реакции уретанового обмена, а затем циклизуется под действием метансульфокислоты с получением 7-(бензилокси)-3,4,12,12a-тетрагидро-1H-[1,4] оксазино [3,4-c] пиридино [2,1-f][1,2,4] триазина -6, 8-диона полугидрата, затем конденсируется с (R)-тетрагидрофураном -2-муравьиная кислота, затем кристаллизуется и растворяется, а затем хиральная вспомогательная группа удаляется с получением ключевой хиральной родительской кольцевой молекулы (R)-7-(бензилокси)-3,4,12,12a-тетрагидро-1H-[1,4] оксазино [3,4-c] пиридо [2,1-f][1,4] триазина-6, 8-диона. Затем ключевую родительскую кольцевую молекулу обменивают на н-гексанол под действием реактива Гриньяра, а затем на ключевой тиазепиновый фрагмент 7,8-дифтор-6, 11-дигидродибензо[B,e]тиазепин -11-спиртовой докинг и, наконец, дебутилирование и конденсацию с метилхлорформиатом с получением конечного продукта балоксавира марбоксила.
