Каптоприл — наиболее изученный из ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), предложенных в качестве антигипертензивного препарата. Блокирует ангиотензинпревращающий фермент, подавляющий образование ангиотензина II и ослабляющий его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. Общее периферическое напряжение сосудов снижается, что приводит к снижению артериального давления. Каптоприл, как и другие ингибиторы АПФ, показан при лечении гипертонии, застойной сердечной недостаточности, дисфункции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда и диабетической нефропатии. При лечении эссенциальной гипертензии каптоприл считается терапией первого выбора, как отдельно, так и в сочетании с тиазидными диуретиками. Снижение артериального давления в первую очередь связано со снижением общего периферического сопротивления или постнагрузки. Преимущество комбинирования терапии каптоприлом с традиционными тиазидными диуретиками заключается в том, что гипокалиемия, индуцированная тиазидами, сводится к минимуму при наличии ингибирования АПФ, поскольку наблюдается заметное снижение высвобождения альдостерона, индуцированного ангиотензином II.