Основание лапатиниба CAS 231277-92-2 Чистота ≥99,0% (ВЭЖХ)
| Химическое название | База Лапатиниба |
| Синонимы | Лапатиниб; N-[3-Хлор-4-[(3-фторбензил)окси]фенил]-6-[5-[[(2-(метилсульфонил)этил]амино]метил]фуран-2-ил]хиназолин-4-амин; N-[3-Хлор-4-[(3-фторбензил)окси]фенил]-6-[5-[[[2-(метилсульфонил)этил]амино]метил]-2-фурил]-4-хиназолинамин |
| Номер CAS | 231277-92-2 |
| Статус запасов | В наличии |
| Молекулярная формула | C29H26ClFN4O4S |
| Молекулярный вес | 581.06 |
| Точка плавления | 141,0~149,0℃ |
| Плотность | 1,381±0,06 г/см3 |
| Сертификат подлинности и паспорт безопасности материала | Доступно |
| Бренд | Руифу Кемикал |
| Товар | Технические характеристики |
| Внешний вид | Почти белый или светло-желтый кристаллический порошок |
| Идентификация | ИК; ВЭЖХ |
| Чистота/метод анализа | ≥99,0% (ВЭЖХ) |
| Точка плавления | 141,0~149,0℃ |
| Потери при сушке | ≤0,50% |
| Остаток при зажигании | ≤0,10% |
| Тяжелые металлы (как Pb) | ≤20 частей на миллион |
| Органические летучие примеси | Соответствовать требованию |
| Родственные вещества | |
| Одиночная примесь | ≤0,30% |
| Всего примесей | ≤1,00% |
| Стандартный тест | Корпоративный стандарт |
| Срок годности | 2 года при правильном хранении |
| Использование | API, пероральное лечение рака молочной железы |
Пакет: Бутылка, пакет из алюминиевой фольги, 25 кг/картонная бочка или по требованию заказчика.
Условия хранения:Хранить в герметичных контейнерах в сухом и прохладном месте; Беречь от света и влаги
API (CAS: 231277-92-2) представляет собой препарат для таргетной терапии рака молочной железы, является ингибитором тирозинкиназы, может эффективно ингибировать активность тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста человека -1 (ErbB1) и рецептора эпидермального фактора роста человека (ErbB2) -2. Он уникален тем, что может играть различную роль, препятствуя тому, чтобы клетки рака молочной железы получали сигнал, необходимый для роста. Механизм действия заключается в ингибировании внутриклеточных АТФ-сайтов EGFR (ErbB-1) и HER2 (ErbB-2) для предотвращения фосфорилирования и активации опухолевых клеток, а также в блокировании подавления - регуляции передачи сигналов с помощью двух гомогенных и гетерогенных агрегатов EGFR (ErbB-1) и HER2 (ErbB-1). Комбинация (CAS: 231277-92-2) с капецитабином используется для лечения пациентов с распространенным или метастатическим раком молочной железы со сверхэкспрессией человеческого эпидермального рецептора2, уже получающих антрациклины, паклитаксел и трастузумаб. Клинические испытания показали, что он также эффективно лечит пациентов с раком HER2-типа с резистентностью к Герцептину.
Лапатиниб в сочетании с капецитабином подходит для лечения больных распространенным или метастатическим раком молочной железы со сверхэкспрессией HER2 (ErbB-2) и предшествующим лечением, включая антрациклины, паклитаксел и трастузумаб.
In vitro таблетки Лапатиниба могут ингибировать CYP3A4 и CYP2C8 в терапевтических концентрациях и в основном метаболизируются CYP3A4. препараты, ингибирующие активность этого фермента, могут значительно повысить концентрацию препарата Лапатиниб в крови. Кетоконазол, по 0,2 г каждый раз 2 раза в день, может увеличить AUC лапатиниба в 3–7 раз и продлить период полувыведения в 1,7 раза через 7 дней. Здоровые добровольцы принимали индуктор CYP3A4 перорально по 100 мг два раза в день и меняли дозу на 200 мг каждый раз через 3 дня, разделяя 17 дней дважды в день. AUC лапатиниба снизилась на 72%. Лапатиниб является транспортной площадкой для гликопротеина P-, и препараты, ингибирующие гликопротеин, могут повышать концентрацию препарата в крови.
Лапатиниб — новый препарат для таргетной терапии рака молочной железы, разработанный компанией GlaxoSmithKline, Великобритания. Это ингибитор тирозинкиназы, который может эффективно ингибировать активность тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста человека -1 (ErbB1) и рецептора эпидермального фактора роста человека -2 (ErbB2). Он уникален тем, что может функционировать по-разному, поэтому клетки рака молочной железы не могут получать сигналы, необходимые для роста. Механизм действия заключается в ингибировании сайтов АТФ EGFR(ErbB-1) и HER2(ErbB-2) в клетках для предотвращения фосфорилирования и активации опухолевых клеток, а также в блокировании сигналов регуляции подавления через гомогенные и гетерогенные димеры EGFR(ErbB-1) и HER2(ErbB-1). Молекулярно-таргетная терапия рака молочной железы относится к лечению онкогенов и связанных с ними продуктов экспрессии, связанных с возникновением и развитием рака молочной железы. Молекулярно-направленные препараты ингибируют или убивают опухолевые клетки, блокируя передачу сигнала в опухолевых клетках или родственных клетках, чтобы контролировать изменения в экспрессии клеточных генов. 14 марта 2007 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило комбинацию лапатиниба и кселоды (капецитабин) для лечения больных распространенным или метастатическим раком молочной железы со сверхэкспрессией рецептора 2 эпидермального фактора человека (ErbB2) и получающих антрациклины, паклитаксел и трастузумаб. Клинические испытания показывают, что этот продукт также оказывает хорошее клиническое воздействие на пациентов с раком молочной железы HER2, у которых развилась лекарственная устойчивость к Герцептину (Герцептину) компании Roche. лапатиниб — новый таргетный противораковый препарат. Он может действовать на цели Her-1 и Her-2 одновременно. Биологический эффект этого способа действия на пролиферацию и рост опухолевых клеток намного выше, чем эффект только одной мишени. К так называемым таргетным терапевтическим препаратам относятся препараты, которые используют определенные рецепторы, гены или ключевые белки в качестве мишеней для целевого уничтожения родственных опухолевых клеток.
