TMC207 CAS 843663-66-1 Чистота >99,5% (ВЭЖХ)
Связанные с TMC207 промежуточные продукты:
TMC207 CAS 843663-66-1
3-Бензил-6-Бром-2-Хлорхинолин CAS 654655-68-2
3-Бензил-6-Бром-2-Метоксихинолин CAS 654655-69-3
| Химическое название | ТМС207 |
| Синонимы | ТМС-207, Р207910; Сиртуро; (αS,βR)-6-Бром-α-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-α-1-нафталинил-β-фенил-3-Хинолинэтанол; 1-(6-Бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-диметиламино-1-фенил-2-(1-нафтил) 2-бутанол |
| Номер CAS | 843663-66-1 |
| КАТ номер | РФ2336 |
| Статус запасов | В наличии, объемы производства до тонн |
| Молекулярная формула | C32H31BrN2O2 |
| Молекулярный вес | 555,516 |
| Точка плавления | 104℃ |
| Плотность | 1,322±0,06 г/см3 |
| Чувствительный | Гигроскопичен. Светочувствительный, чувствительный к воздуху |
| Бренд | Руифу Кемикал |
| Товар | Технические характеристики |
| Внешний вид | Белый или не совсем белый порошок |
| Чистота/метод анализа | >99,5% (ВЭЖХ) |
| Потери при сушке | <0,50% |
| Остаток при зажигании | <0,20% |
| Любая индивидуальная примесь | <0,10% |
| изомер | <0,10% |
| Всего примесей | <0,50% |
| Тяжелые металлы (как Pb) | <20 частей на миллион |
| Мышьяк (Ас) | <2,0 частей на миллион |
| Инфракрасный спектр | Соответствует структуре |
| Протонный ЯМР-спектр | Соответствует структуре |
| Стандартный тест | Корпоративный стандарт |
| Использование | API |
Пакет: Бутылка, пакет из алюминиевой фольги, 25 кг/картонная бочка или по требованию заказчика.
Условия хранения: Хранить в герметичных контейнерах в сухом и прохладном месте; Беречь от света и влаги
Как купить? Пожалуйста, свяжитесь с нами: sales@ruifuchem.com или alvin@ruifuchem.com.
15 лет опыта?Мы обладаем более чем 15-летним опытом производства и экспорта широкого спектра высококачественных фармацевтических промежуточных продуктов или продуктов тонкой химии.
Основные рынки? В основном экспортируется в Северную Америку, Индию, Россию, Корею, Японию, Европу и т. д.
Качество Гарантия? Надежная гарантия качества, строгий менеджмент. Профессиональное оборудование для анализа включает ЯМР, ЖХ-МС, ГХ, ВЭЖХ, ИСП-МС, УФ, ИК, OR, K.F, ROI, LOD, MP, прозрачность, растворимость, тест на лимит микробов и т. д.
Образцы? Большинство продуктов предоставляют бесплатные образцы для оценки качества, стоимость доставки должна быть оплачена клиентами.
Заводской аудит? Заводской аудит приветствуется. Пожалуйста, назначайте встречу заранее.
Минимальный заказ? Нет минимального заказа. Небольшой заказ приемлем.
Время доставки? Если товар есть на складе, доставка в течение трех дней гарантирована.
Транспорт? Экспресс (FedEx, DHL), по воздуху, по морю.
Пользовательский синтез? Может предоставлять индивидуальные услуги синтеза.
Условия оплаты? Счет-проформа будет отправлен первым после подтверждения заказа с приложением нашей банковской информации. Оплата банковским переводом (телексный перевод), PayPal, Western Union и т. д.
(CAS: 843663-66-1) (известный как TMC207 и R207910), продаваемый под торговым названием Сиртуро, представляет собой новый диарилхинолиновый антимикобактериальный препарат, который влияет на туберкулез путем ингибирования активности протонного насоса АТФ-синтазы M. Tuberculosis. Синтез АТФ микобактерий оказывает антибактериальное и бактерицидное действие. Клинически используется для лечения туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью (MDR-PTB) у взрослых. TMC207 обладает одинаковой бактерицидной активностью в отношении чувствительных и резистентных штаммов M. Tuberculosis, а также оказывает хорошее стерилизующее действие на спящие бактерии. В декабре 2012 года FDA США одобрило TMC207 как часть комбинированной терапии для лечения туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ-ТБ). TMC207 — первый препарат, одобренный для лечения МЛУ-ТБ, и первый препарат нового класса противотуберкулезных препаратов за последние 40 лет. В связи с высокой немедицинской потребностью в лечении МЛУ-ТБ FDA предоставило ускоренное одобрение TMC207 на основании результатов фазы II, предоставив пациентам доступ к препарату во время проведения дополнительных клинических исследований. TMC207 представляет собой диарилхинолин, который был обнаружен в результате высокопроизводительного скрининга цельных клеток с использованием Mycobacterium smegmatis в качестве суррогата M. Tuberculosis. TMC207 представляет собой одиночный энантиомер, прошедший первоначальный отбор. TMC207 обладает мощной и селективной активностью в отношении микобактерий, а также активен в отношении как лекарственно-чувствительных, так и лекарственно-устойчивых M.tuberculosis. Механизм действия TMC207 уникален среди противотуберкулезных препаратов и включает ингибирование микобактериальной АТФ-синтазы; он не активен в отношении АТФ-синтазы человека. TMC207 обладает активностью in vivo на многочисленных доклинических моделях туберкулезной инфекции отдельно и в сочетании с другими противотуберкулезными агентами, а также обладает бактерицидной активностью на установленных моделях туберкулезной инфекции. TMC207 синтезируется в пять стадий из 3 - фенилпропионовой кислоты и пара - броманилина. После образования амида обработка POCl3 и ДМФ в условиях Вильсмайера-Хака дала продукт 2-Хлорохинолин. Обработка метоксидом натрия с последующей конденсацией с 3-(диметиламино)-1-(нафталин-1-ил)пропан-1-оном и разделением изомеров дали ТМС207.




