Целекоксиб CAS 169590-42-5 Анализ 98,0~102,0%
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. является ведущим производителем целекоксиба (CAS: 169590-42-5) высокого качества. Ruifu Chemical может обеспечить доставку по всему миру, конкурентоспособные цены, отличный сервис, небольшие и оптовые партии. Купите Целекоксиб, Пожалуйста, свяжитесь с: alvin@ruifuchem.com
| Химическое название | Целекоксиб |
| Синонимы | Целебрекс; Селебра; Целекокс; Онсенал; Солекса; СК-58635; СК 58635; ЮМ-177; 4-[5-(4-Метилфенил)-3-(Трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид; 5-(4-Метилфенил)-1-(4-Сульфамоилфенил)-3-(Трифторметил)пиразол |
| Статус запасов | В наличии, Коммерческое производство |
| Номер CAS | 169590-42-5 |
| Молекулярная формула | C17H14F3N3O2S |
| Молекулярный вес | 381,37 г/моль |
| Точка плавления | От 160,0 до 165,0 ℃ |
| Плотность | 1,43±0,10 г/см3 |
| Растворимость в воде | Нерастворим в воде |
| Растворимость | Очень растворим в метаноле; Растворим в этаноле |
| Сертификат подлинности и паспорт безопасности материала | Доступно |
| Образец | Доступно |
| Происхождение | Шанхай, Китай |
| Бренд | Руифу Кемикал |
| Предметы | Стандарты проверки | Результаты |
| Внешний вид | Белый или почти белый кристаллический порошок | Соответствует |
| анализ | 98,0~102,0% | 99,8% |
| Точка плавления | От 160,0 до 165,0 ℃ | 162,2℃ |
| Вода Карла Фишера | <0,50% | 0,11% |
| Остаток при воспламенении | <0,20% | 0,05% |
| Тяжелые металлы (Pb) | ≤20 частей на миллион | <10 частей на миллион |
| Родственное целекоксибу соединение А | <0,40% | <0,20% |
| Родственное целекоксибу соединение B | <0,10% | <0,10% |
| Индивидуальная неуказанная примесь | <0,10% | <0,10% |
| Всего примесей | <0,50% | 0,20% |
| Инфракрасный спектр | В соответствии со структурой | Соответствует |
| Спектр 1Н ЯМР | В соответствии со структурой | Соответствует |
| Заключение | Товар протестирован и соответствует заявленным характеристикам. | |
Пакет: Фторированная бутылка, мешок из алюминиевой фольги, картонная бочка по 25 кг или по требованию заказчика.
Условия хранения: Держите контейнер плотно закрытым и храните в прохладном, сухом (2–8 ℃) и хорошо вентилируемом складе вдали от несовместимых веществ. Беречь от света и влаги.
Доставка:Доставка по всему миру самолетом с помощью FedEx/DHL Express. Обеспечьте быструю и надежную доставку.
Целекоксиб
C17H14F3N3O2S 381,4
4-[5-(4-Метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид;
p-[5-p-Толил-3-(трифторметил)пиразол-1-ил]бензолсульфонамид [169590-42-5]
ОПРЕДЕЛЕНИЕ
Целекоксиб содержит не более 98,0% и не более 102,0% C17H14F3N3O2S в пересчете на безводный.
ИДЕНТИФИКАЦИЯ
• A. ИНФРАКРАСНОЕ ПОГЛОЩЕНИЕ<197>: [ПРИМЕЧАНИЕ-Можно использовать методы <197A>, <197K> или <197M> из раздела «Инфракрасное поглощение».]
[ПРИМЕЧАНИЕ-Если полученные спектры показывают различия, растворите испытуемое вещество и эталонный стандарт отдельно в изопропиловом спирте, выпарите досуха и запишите новые спектры.]
• B. Время удерживания основного пика раствора образца соответствует времени удерживания стандартного раствора, полученному в ходе анализа.
АНАЛИЗА
• ПРОЦЕДУРА
Буфер: 2,7 г/л одноосновного фосфата калия, доведенного фосфорной кислотой до pH 3,0 ± 0,2.
Подвижная фаза: метанол, ацетонитрил и буфер (3:1:6).
Разбавитель: метанол и вода (3:1).
Раствор для проверки пригодности системы: 0,5 мг/мл USP.
Целекоксиб RS и по 2,4 мкг/мл каждого из USP, родственного целекоксибу соединения A RS, и USP родственного целекоксибу соединения B RS в разбавителе
Стандартный раствор: 0,5 мг/мл целекоксиба RS USP в разбавителе.
Раствор образца: 0,5 мг/мл целекоксиба в разбавителе.
Хроматографическая система
(См. «Хроматография<621>, Пригодность системы».)
Режим: ЛК
Детектор: УФ 215 нм
Колонка: 4,6-мм × 25-см; насадка 5-мкм L11
Температура колонки: 60°
Скорость потока: 1,5 мл/мин.
Размер инъекции: 25 мкл
Время работы: примерно в 1,5 раза превышает пик элюирования целекоксиба.
Пригодность системы
Образцы: решение по пригодности системы и стандартное решение.
Требования пригодности
Разрешение: не более 1,8 между родственным целекоксибом соединением A и целекоксибом и не более 1,8 между целекоксибом и родственным целекоксибу соединением B, решение для пригодности системы.
Относительное стандартное отклонение: не более 0,73%, стандартный раствор.
Анализ
Образцы: стандартный раствор и образец раствора.
Рассчитайте процентное содержание C17H14F3N3O2S в принятой порции целекоксиба:
Результат = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = пиковый отклик раствора образца
rS = пиковый отклик стандартного раствора.
CS = концентрация стандартного раствора (мг/мл).
CU = концентрация раствора пробы (мг/мл)
Критерии приемки: 98,0%~102,0% в пересчете на безводный раствор.
ПРИМЕСИ
Неорганические примеси
• ТЯЖЕЛЫЕ МЕТАЛЛЫ: не более 20 частей на миллион.
Разбавитель: ацетон и вода (17:3).
Стандартный раствор: разбавьте 1,0 мл стандартного раствора свинца, приготовленного в соответствии с указаниями раздела «Тяжелые металлы<231>, специальные реагенты», разбавителем до 20 мл.
Раствор образца: растворите 0,50 г целекоксиба в 20 мл разбавителя.
Холостой раствор: 20 мл разбавителя.
Анализ
Образцы: стандартный раствор, контрольный раствор и раствор образца.
К каждому раствору добавьте 2 мл ацетатного буфера с pH 3,5, приготовленного, как указано в разделе «Тяжелые металлы<231>, метод I». Перемешайте и добавьте к каждому раствору 1,2 мл тиоацетамидно-глицеринового основания TS. Немедленно перемешайте и дайте постоять 2 мин. Пропустите растворы через фильтр с размером пор 0,45 мкм. Сравните пятна на фильтрах, полученные от каждого из растворов.
Критерии приемлемости: Коричнево-черный цвет пятна от раствора образца не более интенсивный, чем цвет пятна от раствора стандарта. Тест считается недействительным, если стандартный раствор не имеет коричневато-черного цвета по сравнению с пустым раствором.
• ОСТАТОК ПРИ ЗАЖИГАНИИ<281>: не более 0,2%, при использовании платинового тигля.
Органические примеси
• ПРОЦЕДУРА
Буфер, подвижная фаза, разбавитель, раствор для проверки пригодности системы, раствор образца и хроматографическая система: действуйте, как указано в анализе.
Стандартный раствор: 0,5 мкг/мл целекоксиба RS USP в разбавителе.
Пригодность системы
Образцы: решение по пригодности системы и стандартное решение.
Требования пригодности
Разрешение: не более 1,8 между родственным целекоксибу соединением A и целекоксибом и не более 1,8 между целекоксибом и родственным целекоксибу соединением B, решение для пригодности системы.
Отношение сигнал-шум: NLT 20, стандартное решение
Анализ
Образцы: стандартный раствор и образец раствора.
Рассчитайте процентное содержание каждой примеси в принятой порции целекоксиба:
Результат = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = пиковый отклик для каждой примеси в растворе образца.
rS = пиковый ответ целекоксиба в стандартном растворе.
CS = концентрация целекоксиба в стандартном растворе (мг/мл).
CU = концентрация целекоксиба в растворе образца (мг/мл).
Критерии приемки
Отдельные примеси: см. Таблицу 1.
[ПРИМЕЧАНИЕ-Не обращайте внимания на любые пики примесей менее 0,05%.]
Таблица 1
| Имя | Относительное время хранения | Критерии приемки NMT (%) |
| Родственное целекоксибу соединение Аа | 0,9 | 0,4 |
| Целекоксиб | 1.0 | — |
| Родственное целекоксибу соединение Bb | 1.1 | 0,10 |
| Индивидуальная неуказанная примесь | — | 0,10 |
| Всего примесей | — | 0,5 |
4-[5-(3-Метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид.
б 4-[3-(4-Метилфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид.
СПЕЦИАЛЬНЫЕ ИСПЫТАНИЯ
• ОПРЕДЕЛЕНИЕ ВОДЫ, Метод I<921>: не более 0,5%, с использованием образца 400 - мг.
ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ТРЕБОВАНИЯ
• УПАКОВКА И ХРАНЕНИЕ: Хранить в плотных емкостях, защищенном от света и влаги. Хранить при комнатной температуре
• ССЫЛОЧНЫЕ СТАНДАРТЫ USP<11>
Фармакопея США Целекоксиб RS
п-[5-п-Толил-3-(трифторметил)пиразол-1-ил]бензолсульфонамид
C17H14F3N3O2S 381,4
USP родственное целекоксибу соединение A RS
4-[5-(3-Метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид.
C17H14F3N3O2S 381,4
USP родственное целекоксибу соединение B RS
4-[3-(4-Метилфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид.
C17H14F3N3O2S 381,4
Как купить? Пожалуйста, свяжитесьДоктор Элвин Хуанг: sales@ruifuchem.com или alvin@ruifuchem.com
15 лет опыта?Мы обладаем более чем 15-летним опытом производства и экспорта широкого спектра высококачественных фармацевтических промежуточных продуктов или продуктов тонкой химии.
Основные рынки? Продавайте на внутренний рынок, в Северную Америку, Европу, Индию, Корею, Японию, Австралию и т. д.
Преимущества? Превосходное качество, доступная цена, профессиональные услуги и техническая поддержка, быстрая доставка.
Качество Гарантия? Строгая система контроля качества. Профессиональное оборудование для анализа включает ЯМР, ЖХ-МС, ГХ, ВЭЖХ, ИСП-МС, УФ, ИК, OR, K.F, ROI, LOD, MP, прозрачность, растворимость, тест на лимит микробов и т. д.
Образцы? Большинство продуктов предоставляют бесплатные образцы для оценки качества, стоимость доставки должна быть оплачена клиентами.
Заводской аудит? Заводской аудит приветствуется. Пожалуйста, назначайте встречу заранее.
Минимальный заказ? Нет минимального заказа. Небольшой заказ приемлем.
Время доставки? Если товар есть на складе, доставка в течение трех дней гарантирована.
Транспорт? Экспресс (FedEx, DHL), по воздуху, по морю.
Документы? Послепродажное обслуживание: сертификаты подлинности, MOA, ROS, MSDS и т. д. могут быть предоставлены.
Пользовательский синтез? Может предоставить индивидуальные услуги по синтезу, которые наилучшим образом соответствуют вашим исследовательским потребностям.
Условия оплаты? Счет-проформа будет отправлен первым после подтверждения заказа с приложением нашей банковской информации. Оплата банковским переводом (телексный перевод), PayPal, Western Union и т. д.
| Символы опасности | хн - Вредный |
| Коды риска | 20/21/22 р - Вреден при вдыхании, попадании на кожу и при проглатывании. |
| Р52 - Вреден для водных организмов. | |
| Р61 - Может нанести вред будущему ребенку | |
| Р60 - Может ухудшить фертильность | |
| Описание безопасности | С22 - Не вдыхайте пыль. |
| С24/25 - Избегайте контакта с кожей и глазами. | |
| С28 - При попадании на кожу немедленно промыть большим количеством мыльной пены. | |
| С37/39 - Надевайте подходящие перчатки и средства защиты глаз/лица. | |
| Идентификаторы ООН | ООН 3077 9/PGIII |
| ВГК Германия | 3 |
| РТЭКС | ДБ2944937 |
| Код ТН ВЭД | 2935900090 |
| Класс опасности | РАЗДРАЖИТЕЛЬ |
Целекоксиб и рофекоксиб — два используемых в настоящее время ингибитора ЦОГ-2. Успешно разработан компанией GD Searle & Pfizer Co. (США), выпущен в 1999 году под торговым названием Celebrex. Целекоксиб — нестероидное противовоспалительное средство со значительным анальгезирующим и противовоспалительным действием, вызывающее наименьшую частоту возникновения язв верхних отделов желудочно-кишечного тракта и других осложнений. Используется в клинических целях для лечения острого и хронического остеоартрита и ревматоидного артрита, оказывает противовоспалительное обезболивающее действие, облегчая признаки и симптомы остеоартрита и ревматоидного артрита.
Целекоксиб (CAS: 169590-42-5), для облегчения и лечения остеоартрита (ОА), ревматоидного артрита (РА), ювенильного ревматоидного артрита (ЮРА), анкилозирующего спондилита, острой боли, первичной дисменореи и в качестве дополнения к обычному уходу за пациентами с семейным аденоматозным полипозом.
Целекоксиб (CAS: 169590-42-5) оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие НПВП. Благодаря своей химической структуре его можно комбинировать с ЦОГ-2, избирательно ингибируя ЦОГ-2. Его фенильная группа связывается с гидрофобным каналом ЦОГ-2, а его гидрофильный сульфонамид образует водородную цепь с 513 аргинином и 90 гистидином в «боковом кармане» ЦОГ-2. Он также находится в тесном контакте с аргинином в положении ЦОГ - 2120 и играет роль в ингибировании ЦОГ - 2 от превращения арахидоновой кислоты в простагландины, которые вредны для организма человека. Из-за тонких различий между структурами ЦОГ-1 и ЦОГ-2 целекоксиб не может проникать в молекулу ЦОГ-1 и ингибировать трансформацию арахидоновой кислоты в простагландины. Таким образом, он оказывает хорошее противовоспалительное и обезболивающее действие, защищает слизистую оболочку желудка, защищает почечный кровоток, регулирует агрегацию тромбоцитов и решает проблемы раздражения желудка, вызванные обычно используемыми НПВП.
Целекоксиб (CAS: 169590-42-5) показан для лечения остеоартрита и ревматоидного артрита. Его применение противопоказано лицам с гиперчувствительностью к сульфонамидам или другим НПВП. Его следует применять с осторожностью лицам с заболеваниями печени. Взаимодействие происходит с другими препаратами, которые индуцируют CYP2C9 (например, рифампицин) или конкурируют за метаболизм с помощью этого фермента (например, флуконазол, лефлуномид). Наиболее частыми побочными реакциями на целекоксиб являются легкие и умеренные желудочно-кишечные эффекты, такие как диспепсия, диарея и боли в животе. Серьезные желудочно-кишечные и почечные эффекты наблюдались редко.
