N-(5-Амино-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидина CAS 152460-10-1 Иматиниб мезилат промежуточной высокой чистоты
Коммерческие поставки иматиниба мезилата и родственных промежуточных продуктов:
Иматиниба мезилат CAS: 220127-57-1
N-(2-Метил-5-нитрофенил)-4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-амин CAS: 152460-09-8
N-(5-амино-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидин CAS: 152460-10-1
Дигидрохлорид 4-[(4-Метилпиперазин-1-ил)метил]бензойной кислоты CAS: 106261-49-8
| Химическое название | N-(5-Амино-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидин |
| Синонимы | промежуточный мезилат иматиниба; 2-(5-Амино-2-метиланилино)-4-(3-пиридил)пиримидин |
| Номер CAS | 152460-10-1 |
| КАТ номер | РФ-PI230 |
| Статус запасов | В наличии, объем производства до тонн |
| Молекулярная формула | С16Х15Н5 |
| Молекулярный вес | 277,32 |
| Точка плавления | 133,0-135,0℃ |
| Бренд | Руифу Кемикал |
| Товар | Технические характеристики |
| Внешний вид | От светло-оранжевого до желтого, от порошка до кристаллов |
| Чистота/метод анализа | ≥98,0% |
| Потери при сушке | ≤0,50% |
| Остаток при зажигании | ≤0,50% |
| Всего примесей | ≤2,0% |
| Максимальная одиночная примесь | ≤1,0% |
| Тяжелые металлы | ≤20 частей на миллион |
| Стандартный тест | Корпоративный стандарт |
| Использование | Промежуточное соединение мезилата иматиниба (CAS: 220127-57-1) |
Пакет: Бутылка, пакет из алюминиевой фольги, картонный барабан, 25 кг/барабан или по требованию заказчика.
Условия хранения:Хранить в герметичных контейнерах в сухом и прохладном месте; Защищайте от света, влаги и вредителей.
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. является ведущим производителем и поставщиком N-(5-амино-2-метилфенила)-4-(3-пиридила)-2-пиримидина (CAS: 152460-10-1) высокого качества.
N-(5-амино-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидина (CAS: 152460-10-1) является промежуточным продуктом, обычно используемым в синтезе мезилата иматиниба (CAS: 220127-57-1) API.
Мезилат иматиниба представляет собой небольшую молекулу, которая ингибирует протеинкиназы c-Abl-тирозин, киназу, особенно важную для пролиферации хронического миелогенного лейкоза (ХМЛ). В результате транслокации между хромосомами 9 и 22 образуется филадельфийская хромосома, которая затем продуцирует слитый белок Bcr-Abl с аберрантной киназной активностью, который способствует быстрой пролиферации клеток. Мезилат иматиниба связывает эту важную киназу, останавливая рост, связанный с ХМЛ. Кроме того, было показано, что мезилат иматиниба ингибирует PDGFR и тирозинкиназы, связанные с c-Kit. Составы, содержащие мезилат иматиниба, использовались при лечении различных видов рака.
Иматиниба мезилат является ингибитором тирозинкиназы. Высокоспецифичен для BCR-ABL, фермента, связанного с хроническим миелогенным лейкозом (ХМЛ) и некоторыми формами острого лимфобластного лейкоза (ОЛЛ). Это мощный и селективный ингибитор тирозинкиназы v-Abl (IC50 = 38 нМ). Также ингибирует PDGFR и c-kit. Проявляет селективность в отношении v-Abl по сравнению с группой других тирозиновых и серин/треониновых протеинкиназ. Селективно ингибирует PDGF-стимулированный рост v-abl-трансформированных клеток PB-3 и v-sis-трансформированных клеток BALB/c 3T3 in vitro. Проявляет противоопухолевый эффект у мышей, несущих клетки AMuLV или BABL/c 3T3 v-sis. Ингибирует репликацию SARS-CoV и MERS-CoV in vitro (значения EC50 составляют 9,823 и 17,689 мкМ соответственно).
