Кеторолак (CAS: 74103-06-3) является нестероидным анальгетиком и противовоспалительным препаратом, производным пирролидона. Химическая структура и фармакологическое действие аналогичны толектину, зоэстетической кислоте и индометацину. Ингибируя циклооксигеназу, он ингибирует синтез и высвобождение простагландинов и оказывает противовоспалительное действие. Он может снизить температуру, вызванную источником тепла, что связано с ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Он обладает сильным обезболивающим и умеренным противовоспалительным жаропонижающим действием и ингибирует агрегацию тромбоцитов, не подавляет дыхание и не вызывает привыкания. В экспериментах на животных анальгетический эффект был сильнее, чем у аспирина, индометацина и напроксена. Он равен или превосходит противовоспалительный эффект напроксена и индометацина, фенилбутазона. Его жаропонижающее действие на крыс сильнее, чем у аспирина и фенилбутазона, и такое же, как у индометацина и напроксена. Он ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную арахидоновой кислотой и коллаген. Но он не ингибирует индукцию аденозиндифосфата (АДФ). Этот продукт быстро и полностью всасывается после внутримышечной инъекции и почти полностью всасывается после перорального приема. Еда может замедлять скорость всасывания, но это не влияет на степень всасывания, а биодоступность составляет 80% ~ 100%. Через 10 минут после внутримышечного введения 30 мг боль обычно заметно облегчается. Через 50 минут пик концентрации в плазме достигает 2,2 г/мл. Через 30–60 минут перорального приема боль заметно уменьшается, а концентрация в плазме достигает пика через 1,5–4 часа. Период полувыведения из плазмы у молодых людей составляет около 5,3 часов, а у пожилых людей — около 7 часов, а обезболивающий эффект может сохраняться в течение 6–8 часов. 91,4% выводится через мочевыводящие пути, остальная часть выводится с фекалиями. У пациентов с почечной недостаточностью снижается общий уровень плазменного клиренса и удлиняется период полувыведения, поэтому дозу следует уменьшить.

Клиническое применение: кеторолак в основном используется для кратковременного лечения боли, включая послеоперационную боль (например, в животе, груди, урологии, гинекологии, отделении стоматологии, ортопедической хирургии и боли), а также острую боль в скелетных мышцах, вызванную различными причинами, такими как растяжение связок, вывих, перелом и повреждение мягких тканей, а также другую боль, вызванную другими заболеваниями, такими как послеродовая боль, острая почечная колика, зубная боль, ишиас, боль в позднем раке, боль в ране, желчная колика и др.. Может использоваться как заменитель морфия и петидина.