Лопинавир (ABT-378) представляет собой высокоэффективный селективный пептидомиметический ингибитор протеазы ВИЧ-1 с Kis от 1,3 до 3,6 пМ для дикого типа и мутантной протеазы ВИЧ. Лопинавир останавливает созревание ВИЧ-1, тем самым блокируя его инфекционность. Лопинавир также является ингибитором SARS-CoV 3CLpro с IC50 14,2 мкМ. Лопинавир – антиретровирусный препарат класса ингибиторов протеазы. Ингибирование протеазы ВИЧ-1 предотвращает расщепление вирусного полипротеина-предшественника и приводит к высвобождению незрелых неинфекционных вирионов. Компонент комбинированной терапии для лечения ВИЧ/СПИДа. Лопинавир, шестой ингибитор протеазы ВИЧ в классе «навир», был выпущен в виде совместного препарата с ритонавиром, еще одним ингибитором протеазы ВИЧ, уже имеющимся на рынке (Abbott, 1996); этот оригинальный препарат был представлен как Калетра для использования в сочетании с нуклеозидными или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы для лечения СПИДа у взрослых и детей. Лопинавир представляет собой пептидомиметическое соединение со структурным ядром, идентичным структурному ядру ритонавира, в которое с помощью процедур пептидного связывания были введены концевые группы, в частности модифицированный валин. Лопинавир является мощным конкурентным ингибитором протеазы ВИЧ-I, обладающим высоким потенциалом против мутаций, устойчивых к ритонавиру. Фармакокинетические исследования с участием лопинавир-ритонавира на нескольких видах животных показали, что умеренные свойства лопинавира значительно улучшались в присутствии ритонавира с точки зрения Cmax и продолжительности действия.