Дигидрат гидрохлорида ондансетрона CAS 103639 - 04 - 9, анализ 98,0 ~ 102,0%
Компания Shanghai Ruifu Chemical является ведущим производителем дигидрата гидрохлорида ондансетрона (CAS: 103639-04-9) высокого качества. Ruifu может обеспечить доставку по всему миру, конкурентоспособные цены, отличный сервис, небольшие и оптовые партии. Купите дигидрат ондансетрона гидрохлорида, Пожалуйста, свяжитесь с: alvin@ruifuchem.com
Родственные промежуточные соединения дигидрата гидрохлорида ондансетрона
| Химическое название | Ондансетрона гидрохлорид дигидрат |
| Синонимы | дигидрат ондансетрона гидрохлорида; 1,2,3,9-Тетрагидро-9-Метил-3-[(2-Метил-1H-имидазол-1-ил)метил]-4H-Карбазол-4-он гидрохлорид дигидрат; Эмесет; GR 38032 Гидрохлорид дигидрат; SN 307 Дигидрат гидрохлорида; ГР 3832 HCl·2H2O; SN-37 HCl · 2H2O; NSC665799 HCl 2H2O |
| Статус запасов | В наличии, коммерческие масштабы |
| Номер CAS | 103639-04-9 (Дигидрат) |
| Связанный CAS RN | 99614-02-5 (основание) и 99614-01-4 (безводный) |
| Молекулярная формула | C18H19N3O·HCl·2H2O |
| Молекулярный вес | 365,86 г/моль |
| Точка плавления | От 176,0 до 180,0 ℃ |
| Чувствительный | термочувствительный |
| Растворимость в воде | Растворим в воде (>5 мг/мл) |
| Температура хранения. | Прохладное и сухое место (2~8℃) |
| Сертификат подлинности и паспорт безопасности материала | Доступно |
| Бренд | Руифу Кемикал |
| Предметы | Стандарты проверки | Результаты |
| Внешний вид | От белого до тусклого-Белый кристаллический порошок | Соответствует |
| Идентификация | ||
| 1. УФ | Макс. 209, 248, 267, 310 нм | Квалифицированный |
| 2. ИК-спектр | Соответствует структуре | Квалифицированный |
| 3. Дискриминация хлорида | Прямая реакция | Квалифицированный |
| Вода Карла Фишера | 9,0~10,5% | 9,7% |
| Остаток при воспламенении | ≤0,10% | 0,03% |
| Тяжелые металлы (Pb) | ≤10 частей на миллион | <10 частей на миллион |
| Родственное ондансетрону соединение C | ≤0,20% | 0,09% |
| Ондансетрон Родственное соединение D | ≤0,10% | 0,04% |
| имидазол | ≤0,20% | 0,02% |
| 2-Метилимидазол | ≤0,20% | 0,02% |
| Родственное ондансетрону соединение А | ≤0,20% | 0,05% |
| Другая неизвестная одиночная примесь | ≤0,10% | 0,07% |
| Всего примесей | ≤0,50% | 0,29% |
| Остаточный растворитель | ||
| Этанол | ≤5000ppm | 240 стр/мин |
| анализ | 98,0~102,0% (в пересчете на безводный материал) | 99,81% |
| Заключение | Товар протестирован и соответствует техническим характеристикам. | |
Пакет: Бутылка, мешок из алюминиевой фольги, картонный барабан по 25 кг или по требованию заказчика.
Условия хранения:Хранить в плотно закрытой таре. Хранить в прохладном, сухом (2~8℃) и хорошо вентилируемом складе вдали от несовместимых веществ. Беречь от света и влаги.
Доставка:Доставка по всему миру самолетом с помощью FedEx/DHL Express. Обеспечьте быструю и надежную доставку.
Как купить? Пожалуйста, свяжитесьДоктор Элвин Хуанг: sales@ruifuchem.com или alvin@ruifuchem.com
15 лет опыта?Мы обладаем более чем 15-летним опытом производства и экспорта широкого спектра высококачественных фармацевтических промежуточных продуктов или продуктов тонкой химии.
Основные рынки? Продавайте на внутренний рынок, в Северную Америку, Европу, Индию, Корею, Японию, Австралию и т. д.
Преимущества? Превосходное качество, доступная цена, профессиональные услуги и техническая поддержка, быстрая доставка.
Качество Гарантия? Строгая система контроля качества. Профессиональное оборудование для анализа включает ЯМР, ЖХ-МС, ГХ, ВЭЖХ, ИСП-МС, УФ, ИК, OR, K.F, ROI, LOD, MP, прозрачность, растворимость, тест на лимит микробов и т. д.
Образцы? Большинство продуктов предоставляют бесплатные образцы для оценки качества, стоимость доставки должна быть оплачена клиентами.
Заводской аудит? Заводской аудит приветствуется. Пожалуйста, назначайте встречу заранее.
Минимальный заказ? Нет минимального заказа. Небольшой заказ приемлем.
Время доставки? Если товар есть на складе, доставка в течение трех дней гарантирована.
Транспорт? Экспресс (FedEx, DHL), по воздуху, по морю.
Документы? Послепродажное обслуживание: сертификаты подлинности, MOA, ROS, MSDS и т. д. могут быть предоставлены.
Пользовательский синтез? Может предоставить индивидуальные услуги по синтезу, которые наилучшим образом соответствуют вашим исследовательским потребностям.
Условия оплаты? Счет-проформа будет отправлен первым после подтверждения заказа с приложением нашей банковской информации. Оплата банковским переводом (телексный перевод), PayPal, Western Union и т. д.
Коды риска
Р25 - Токсично при проглатывании
Р36/37/38 - Раздражает глаза, дыхательную систему и кожу.
Описание безопасности
С45 - В случае несчастного случая или плохого самочувствия немедленно обратитесь к врачу (по возможности покажите этикетку).
С37/39 - Надевайте подходящие перчатки и средства защиты глаз/лица.
С26 - При попадании в глаза немедленно промыть большим количеством воды и обратиться к врачу.
Идентификаторы ООН UN 2811 6.1/PG 3
ВГК Германия 3
РТЕКС FE6375500
Код ТН ВЭД 29339900
Класс опасности 6.1(а)
Группа упаковки II
Ондансетрона гидрохлорида дигидрат (CAS: 103639-04-9) является специфическим антагонистом рецептора серотонина (5-HT3). Противорвотное. Ондансетрона гидрохлорида дигидрат используется для предотвращения тошноты и рвоты, которые могут быть вызваны хирургическим вмешательством, химиотерапией рака или лучевой терапией. Антагонисты 5-НТ3-рецепторов в ондансетроне являются основными препаратами, используемыми для лечения и предотвращения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией и лучевой терапией, путем блокирования действия химических веществ в организме. Эффективность выше, чем у метоклопрамида, но менее седативна, чем у циклизина или дроперидола. Однако он мало влияет на рвоту, вызванную морской болезнью. Его можно вводить перорально, путем инъекции в мышцу или в вену.
Ондансетрон и гранисетрон, доласетрон - три широко используемых в клинической практике противорвотных средств. Ондансетрон - эффективный блокатор серотониновых (5-HT3) рецепторов, который является обратимым и селективным для α1, α2, β1, β2-адренергических рецепторов и гистаминовых H1, H2-рецепторов, оказывает минимальный эффект, на H-рецепторы, центральные и периферические дофаминергические рецепторы не оказывает никакого действия. антагонистический эффект, он может подавлять тошноту и рвоту, вызванные химиотерапией и лучевой терапией. По сравнению с метоклопрамидом его противорвотное действие выражено сильнее, экстрапирамидных реакций нет. При рвоте, вызванной цисплатином, циклофосфамидом, доксорубицином и др., он может оказывать быстрый и сильный противорвотный эффект. Он подходит не только для лечения тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией, но также для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных хирургическими операциями. Ондансетрон действует как транзитный пункт между висцеральным афферентным нервом, активированным в желудочно-кишечном тракте, и рвотным центром в спинном мозге, что приводит к движениям диафрагмы и мышц живота. Химиотерапия и лучевая терапия могут вызвать выброс 5-НТ в кишечнике и вызвать стимуляцию блуждающего нерва рецептором 5-НТ3, что вызывает рвотный рефлекс. Этот продукт блокирует возникновение этого рефлекса и в то же время блокирует рвоту, вызванную центральным действием. Механизм послеоперационной тошноты и рвоты неизвестен. Ондансетрон в сочетании с дексаметазонаном может усиливать противорвотный эффект.
Это вызывает афферентные выделения из блуждающего нерва, вызывающие рвоту. Связываясь с 5-HT3-рецепторами, ондансетрон блокирует стимуляцию серотонина и, следовательно, рвоту после эметогенных раздражителей, таких как цисплатин. Головная боль является наиболее частым побочным эффектом этих препаратов.
Яд при внутривенном введении. Системные воздействия на человека при внутривенном введении: желтуха. При нагревании до разложения выделяет токсичные пары NOx.
Используется в качестве противорвотного средства, когда обычные противорвотные средства неэффективны, например, при введении цисплатина или при других причинах некупируемой рвоты. Использование ондансетрона у кошек является несколько спорным, и некоторые утверждают, что его не следует применять у этого вида.
Лекарственное взаимодействие Потенциально опасное взаимодействие с другими лекарственными средствами.
, экскурсии разрешены с 15 и 30.1,2,3,9-Тетрагидро-9-метил-4H-карбазол-4-он.
1,2,3,9-Тетрагидро-9-метил-3-метилен-4H-карбазол-4-он.
| Стандартное решение | Разбавление | Концентрация (мкг RS на мл) | Процент (%, для сравнения с испытуемым образцом) |
| A | (1 из 5) | 50 | 0,4 |
| B | (1 из 10) | 25 | 0,2 |
| C | (1 из 20) | 12,5 | 0,1 |
Тестовый раствор - Растворите точно навеску ондансетрона гидрохлорида в метаноле, чтобы получить раствор, содержащий 12,5 мг на мл.Процедура - Отдельно нанесите 20 мкл тестового раствора, 20 мкл каждого стандартного раствора и 20 мкл раствора разрешения на тонкослойную хроматографическую пластинку (см. Хроматография). 
621
), покрытый слоем хроматографической силикагелевой смеси толщиной 0,25 мм. Хроматограмму строят в системе растворителей, состоящей из смеси хлороформа, этилацетата, метанола и гидроксида аммония (90:50:40:1), до тех пор, пока фронт растворителя не переместится примерно на три четверти длины пластинки. Выньте пластину из камеры, отметьте переднюю часть растворителя и дайте растворителю испариться. Осмотрите пластину в коротковолновом УФ-свете: обнаружено полное разрешение трех компонентов пятна раствора Разрешения. Сравните интенсивности любых вторичных пятен, наблюдаемых на хроматограмме Тестового раствора, с интенсивностью основных пятен на хроматограммах Стандартных растворов: любое вторичное пятно на хроматограмме Тестового раствора, имеющее значение RF, соответствующее значению самого верхнего вторичного пятна Тестового раствора , не больше и не более интенсивно, чем основное пятно, полученное из Стандартного раствора А (0,4%); и ни одно другое вторичное пятно на хроматограмме Исследуемого раствора не было бы больше или интенсивнее, чем основное пятно, полученное от Стандартного раствора B (0,2%).
где C — концентрация ондансетрона гидрохлорида USP в мг на мл в стандартном растворе; W — масса ондансетрона гидрохлорида, взятого для приготовления тестируемого раствора, в мг; F — относительный коэффициент чувствительности примесей, как описано в прилагаемой таблице; ri — площадь пика для каждой примеси в тестируемом растворе; и rS — площадь пика ондансетрона, полученная из стандартного раствора: она соответствует требованиям, приведенным в прилагаемой таблице.
| Составное имя | Относительное время хранения | Родственник Ответ Фактор | Лимит (%) |
|---|---|---|---|
| Родственное ондансетрону соединение C | около 0,32 | 1.2 | 0,2 |
| Родственное ондансетрону соединение D* | около 0,34 | — | 0,1 |
| имидазол | около 0,49 | 0,3 | 0,2 |
| 2-метилимидазол | около 0,54 | 0,4 | 0,2 |
| Ондансетрон | 1.0 | — | — |
| Родственное ондансетрону соединение А | около 1.10 | 0,8 | 0,2 |
| Неизвестно | — | 1.0 | 0,1 |
| Итого | — | — | 0,5 |
* Количественно определено в тесте на предел содержания родственного ондансетрону соединения D. | |||
где C — концентрация ондансетрона гидрохлорида USP в мг на мл в стандартном препарате; и rU и rS — это площади пиков, полученные от аналитического препарата и стандартного препарата соответственно.
Метод 1: После реакции 2-Броманилина и1,3-Циклогександионобразуется производное тетрагидрокарбазола и соединение (III) получают взаимодействием с диметиламином и диформальдегидом и введением диметиламинометила в положение 2-. 3,80 г соединения (III) подвергали взаимодействию с иодидом метила с получением 5,72 г соединения (IV) путем кватернизации аминогруппы боковой цепи с введением метильной группы в положение 9. 2,0 г соединения (IV) и 2-метил-1h-имидазола подвергали взаимодействию в диметилформамиде при перемешивании при 95℃. Получить 0,60 г ондансетрона.
Метод 2: Реакция циклогексанона и фенилгидразина дала тетрагидрокарбазол с выходом 85%. Растворяют его в тетрагидрофуране и воде, добавляют 2,3. По каплям при 0 °С в азоте. Раствор 5,6-тетрахлор-1,4-бензохинона в тетрагидрофуране перемешивают и получают продукт окисления (II) с выходом 67,4%. Соединение (II), этанол, концентрированную соляную кислоту, параформальдегид и гидрохлорид диметиламина кипятили вместе. После обработки продукт (V) получали добавлением концентрированной соляной кислоты к ацетону и перемешиванием при 50 ℃. При доходности 71,7%. Соединение (V) и 2-метилимидазол вступали в реакцию в воде при 110℃. Получить соединение (VI) с выходом 70,9%. Соединение (VI), метилиодид и карбонат калия перемешивали при комнатной температуре до исчезновения твердого вещества. Его выливали в воду, перемешивали, фильтровали, промывали водой и перекристаллизовывали из метанола с получением ондансетрона с выходом 57,2%. Растворили его в смеси ацетона и воды. Путем добавления в реакцию концентрированной соляной кислоты получили дигидрат гидрохлорида ондансетрона с выходом 92,6%.
Способ 3: соединение (II), карбонат калия, ацетон и диметилсульфат перемешивали при комнатной температуре. Соединение (VII) было получено с выходом 91%. Соединение (VII) растворяли в этаноле и порциями при кипячении добавляли смесь параформальдегида человека и гидрохлорида диметиламина. Рефлюкс. После обработки соединение (VIII) было получено с выходом 67%. (Viii) растворяется в безводном этаноле, газообразном хлористом водороде, его гидрохлориде. Гидрохлорид добавляли к воде и добавляли 2 при 50℃. Метилимидазол, кипячение ондансетрона, выход 70%. Его растворяли в изопропаноле, воде и концентрированной соляной кислоте и перемешивали при комнатной температуре с получением дигидрата гидрохлорида ондансетрона с выходом 90,5%.
