Ривастигмина Тартрат CAS 129101-54-8 Анализ 98,0~102,0
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. является ведущим производителем тартрата ривастигмина (CAS: 129101-54-8) высокого качества. Ruifu Chemical может обеспечить доставку по всему миру, конкурентоспособные цены, отличный сервис, небольшие и оптовые партии. Купите Ривастигмина Тартрат, Пожалуйста, свяжитесь с: alvin@ruifuchem.com
| Химическое название | Ривастигмин Тартрат |
| Синонимы | Экселон; ЭНА-713; Ривастигмин L-тартрат; ривастигмина тартрат водорода; CS-118; S-Ривастигмина тартрат; 3-[(S)-1-(Диметиламино)этил]фенил N-Этил-N-Метилкарбамат L-Тартрат; N-Этил-N-Метилкарбаминовая кислота 3-[(S)-1-(Диметиламино)этил]фениловый эфир L-Тартрат |
| Статус запасов | В наличии, Коммерческое производство |
| Номер CAS | 129101-54-8 |
| Связанный CAS | 123441-03-2 |
| Молекулярная формула | C14H22N2O2·C4H6O6 |
| Молекулярный вес | 400,43 г/моль |
| Точка плавления | От 124,0 до 128,0 ℃ |
| Удельное вращение [a]20/D | от +4,0° до +7,0° (C=5, метанол) |
| Растворимость | Растворим в метаноле |
| Сертификат подлинности и паспорт безопасности материала | Доступно |
| Происхождение | Шанхай, Китай |
| Бренд | Руифу Кемикал |
| Предметы | Стандарты проверки | Результаты |
| Внешний вид | От белого до почти белого-Белый кристаллический порошок | Соответствует |
| анализ | 98,0~102,0% (в пересчете на безводную основу) | 99,8% |
| Вода Карла Фишера | ≤0,50% | 0,15% |
| Остаток при воспламенении | ≤0,10% | 0,07% |
| Тяжелые металлы (Pb) | ≤20 частей на миллион | <10 частей на миллион |
| Фенольная примесь | ≤0,30% | <0,30% |
| ДПТТА | ≤0,15% | <0,15% |
| Ни примеси | ≤0,15% | <0,15% |
| Карбаматная примесь | ≤0,15% | <0,15% |
| Эфирная примесь | ≤0,15% | <0,15% |
| Любая другая примесь | ≤0,10% | <0,10% |
| Всего примесей | ≤0,50% | <0,50% |
| R-Энантиомер | ≤0,30% | <0,30% |
| Инфракрасный спектр | В соответствии со структурой | Соответствует |
| Спектр 1Н ЯМР | В соответствии со структурой | Соответствует |
| Заключение | Продукт прошел испытания и соответствует стандарту USP35. | |
Пакет: Фторированная бутылка, мешок из алюминиевой фольги, картонная бочка по 25 кг или по требованию заказчика.
Условия хранения: Держите контейнер плотно закрытым и храните в прохладном, сухом (2–8 ℃) и хорошо вентилируемом складе вдали от несовместимых веществ. Беречь от света и влаги.
Доставка:Доставка по всему миру самолетом с помощью FedEx/DHL Express. Обеспечьте быструю и надежную доставку.
Ривастигмин Тартрат
C14H22N2O2·C4H6O6 400,42
3-[(S)-1-(диметиламино)этил]фениловый эфир этилметилкарбаминовой кислоты, (2R,3R)-2,3-дигидроксибутандиоат;
(S)-3-[1-(Диметиламино)этил]фенилэтилметилкарбамат, тартрат водорода [129101-54-8].
Ривастигмин 250,34 [123441-03-2].
ОПРЕДЕЛЕНИЕ
Ривастигмина тартрат содержит не более 98,0% и не более 102,0% от меченного количества C14H22N2O2·C4H6O6, рассчитанного на безводную основу.
ИДЕНТИФИКАЦИЯ
• А. Инфракрасное поглощение<197K>
• B. Время удерживания основного пика раствора образца соответствует времени удерживания раствора для проверки пригодности системы, полученному в тесте на органические примеси, процедура 2: Энантиомерная чистота.
АНАЛИЗА
• Процедура
Буфер: 8,6 мг/мл одноосновного фосфата аммония. Доведите pH раствором 7,0 с помощью раствора аммиака.
Подвижная фаза: метанол, ацетонитрил и буфер (15:15:70).
Раствор для пригодности системы: 0,05 мг/мл каждого из USP соединения A, родственного ривастигмину, RS и соединения B, родственного ривастигмину USP, в подвижной фазе.
Стандартный раствор: 0,2 мг/мл USP Ривастигмина Тартрата RS в подвижной фазе.
Раствор образца: 0,2 мг/мл тартрата ривастигмина в подвижной фазе.
Хроматографическая система
(См. «Хроматография<621>, Пригодность системы».)
Режим: ЛК
Детектор: УФ 215 нм
Колонка: 4,6-мм × 25-см; насадка 5-мкм L7
Скорость потока: 1,2 мл/мин.
Размер инъекции: 20 мкл
[Примечание-При необходимости скорость потока можно довести до 1,5 мл/мин, чтобы достичь рекомендуемого времени удерживания ривастигмина, составляющего около 10 мин. ]
Пригодность системы
Образцы: решение по пригодности системы и стандартное решение.
Требования пригодности
Разрешение: не более 1,5 между родственным соединением ривастигмина A и родственным соединением ривастигмина B, решение для пригодности системы.
Эффективность колонки: теоретические тарелки NLT 5000, стандартное решение
Хвостовой коэффициент: NMT 3.0, стандартное решение
Относительное стандартное отклонение: не более 2,0%, стандартный раствор.
Анализ
Образцы: стандартный раствор и образец раствора.
Рассчитайте процентное содержание C14H22N2O2·C4H6O6 в принятой порции ривастигмина тартрата:
Результат = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = пиковый отклик раствора образца
rS = пиковый отклик стандартного раствора.
CS = концентрация стандартного раствора (мг/мл).
CU = концентрация раствора пробы (мг/мл)
Критерии приемки: 98,0%-102,0% в пересчете на безводный газ.
ПРИМЕСИ
Неорганические примеси
• Остаток при возгорании<281>: не более 0,1%.
• Тяжелые металлы, метод II<231>: не более 20 частей на миллион.
Органические примеси
• Процедура 1
Подвижная фаза и раствор для проверки пригодности системы: Действуйте, как указано в анализе.
Стандартный раствор: 1,0 мкг/мл USP Ривастигмина Тартрата RS в подвижной фазе.
Раствор образца: 1,0 мг/мл тартрата ривастигмина в подвижной фазе.
Хроматографическая система: Действуйте, как указано в анализе.
(См. «Хроматография<621>, Пригодность системы».)
Пригодность системы
Образцы: решение по пригодности системы и стандартное решение.
Требования пригодности
Разрешение: не более 1,5 между родственным соединением ривастигмина A и родственным соединением ривастигмина B, решение для пригодности системы.
Относительное стандартное отклонение: не более 10%, стандартный раствор.
Анализ [Примечание-Время анализа в 8 раз превышает время удерживания пика ривастигмина. ]
Образцы: стандартный раствор и образец раствора.
Рассчитайте процентное содержание любой индивидуальной примеси в принятой порции Ривастигмина Тартрата:
Результат = (rU/rS) × (CS/CU) × (1/F) × 100
rU = пиковый отклик для каждой примеси из раствора образца.
rS = пиковый отклик стандартного раствора.
CS = концентрация ривастигмина тартрата USP RS в стандартном растворе (мг/мл).
CU = концентрация ривастигмина тартрата в растворе образца (мг/мл).
F = относительный коэффициент отклика (см. Таблицу примесей 1)
Критерии приемки
Отдельные примеси: см. Таблицу примесей 1.
Общее количество примесей: не более 0,5%.
Таблица примесей 1
| Имя | Относительное время хранения | Относительный коэффициент отклика | Критерии приемки Не более % |
| Тартрат | 0,18 | — | Игнорирование |
| Фенол примесь | 0,28 | 1,6 | 0,3 |
| ДПТТАб | 0,46 | 0,83 | 0,15 |
| Не примеси | 0,57 | 1.2 | 0,15 |
| Ривастигмин | 1.0 | 1.0 | — |
| Карбаматная примесьd | 4.1 | 1.3 | 0,15 |
| Примеси эфира | 6,5 | 1,4 | 0,15 |
| Любая другая примесь | — | 1.0 | 0,1 |
а (S)-3-[1-(Диметиламино)этил]фенол.
b (+)-Di-(p-толуоил)-d-винная кислота (родственное соединение А ривастигмина).
c (S)-3-[1-(Диметиламино)этил]фенилдиметилкарбамат (соединение B, родственное ривастигмину).
d 3-Нитрофенилэтил(метил)карбамат.
е (S)-N,N-Диметил-1-[3-(4-нитрофенокси)фенил]этанамин.
• Процедура 2: Энантиомерная чистота
Буфер: Перенесите 1,78 г дигидрата двухосновного фосфата натрия и 1,38 г одноосновного фосфата натрия в мерную колбу емкостью 1000 мл. Растворить и разбавить водой до объема. Доведите pH фосфорной кислотой до 6,0.
Подвижная фаза: перенесите 20 мл ацетонитрила и 205 мкл N,N-диметилоктиламина в мерную колбу емкостью 1000 мл и разбавьте буфером до объема.
Стандартный раствор: 0,1 мкг/мл USP Ривастигмина Тартрата R - Изомера RS в подвижной фазе.
Раствор для определения чувствительности: 0,05 мкг/мл USP Ривастигмина Тартрата R - Изомера RS в подвижной фазе, стандартный раствор.
Решение для проверки пригодности системы: 100 мкг/мл USP Ривастигмина Тартрат RS и 0,1 мкг/мл USP Ривастигмина Тартрат R - Изомер RS в подвижной фазе.
Раствор образца: 100 мкг/мл тартрата ривастигмина в подвижной фазе.
Хроматографическая система
(См. «Хроматография<621>, Пригодность системы».)
Режим: ЛК
Детектор: УФ 200 нм
Колонка: 4,0-мм × 10-см; упаковка L41
Скорость потока: 0,5 мл/мин.
Размер инъекции: 20 мкл
Пригодность системы
Образцы: стандартный раствор, раствор для определения чувствительности и раствор для проверки пригодности системы.
Требования пригодности
Разрешение: не более 0,8 между пиками энантиомеров, решение по пригодности системы.
[Примечание-Порядок элюирования: R-энантиомер, за которым следует пик ривастигмина, который представляет собой S-энантиомер. ]
Отношение сигнал/шум: NLT 10, решение по чувствительности
Относительное стандартное отклонение: не более 10%, стандартный раствор.
Анализ
Образцы: стандартный раствор и образец раствора.
Рассчитайте процентное содержание R-энантиомера в принятой порции ривастигмина тартрата:
Результат = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = пиковый отклик R-энантиомера из раствора образца.
rS = пиковый отклик R-энантиомера из стандартного раствора.
CS = концентрация R-энантиомера в стандартном растворе (мкг/мл)
CU = концентрация ривастигмина тартрата в растворе образца (мкг/мл).
Критерии приемлемости: не более 0,3% R-энантиомера.
СПЕЦИАЛЬНЫЕ ИСПЫТАНИЯ
• Определение воды, метод Ia<921>: не более 0,5%
ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ТРЕБОВАНИЯ
• Упаковка и хранение: Храните в плотных контейнерах и храните при комнатной температуре.
• Справочные стандарты Фармакопеи США<11>
USP Ривастигмин Тартрат RS
USP Родственное соединение A RS с ривастигмином
Ди-п-толуоил-d-(+)-винная кислота моногидрат.
C20H20O9 404,37
Соединение B, родственное ривастигмину, USP RS
N,N-Диметилкарбаминовая кислота-3-[1-(диметиламино)этил]фениловый эфир.
C13H20N2O2 236,32
USP Ривастигмина Тартрат R - Изомер RS
Как купить? Пожалуйста, свяжитесьДоктор Элвин Хуанг: sales@ruifuchem.com или alvin@ruifuchem.com
15 лет опыта?Мы обладаем более чем 15-летним опытом производства и экспорта широкого спектра высококачественных фармацевтических промежуточных продуктов или продуктов тонкой химии.
Основные рынки? Продавайте на внутренний рынок, в Северную Америку, Европу, Индию, Корею, Японию, Австралию и т. д.
Преимущества? Превосходное качество, доступная цена, профессиональные услуги и техническая поддержка, быстрая доставка.
Качество Гарантия? Строгая система контроля качества. Профессиональное оборудование для анализа включает ЯМР, ЖХ-МС, ГХ, ВЭЖХ, ИСП-МС, УФ, ИК, OR, K.F, ROI, LOD, MP, прозрачность, растворимость, тест на лимит микробов и т. д.
Образцы? Большинство продуктов предоставляют бесплатные образцы для оценки качества, стоимость доставки должна быть оплачена клиентами.
Заводской аудит? Заводской аудит приветствуется. Пожалуйста, назначайте встречу заранее.
Минимальный заказ? Нет минимального заказа. Небольшой заказ приемлем.
Время доставки? Если товар есть на складе, доставка в течение трех дней гарантирована.
Транспорт? Экспресс (FedEx, DHL), по воздуху, по морю.
Документы? Послепродажное обслуживание: сертификаты подлинности, MOA, ROS, MSDS и т. д. могут быть предоставлены.
Пользовательский синтез? Может предоставить индивидуальные услуги по синтезу, которые наилучшим образом соответствуют вашим исследовательским потребностям.
Условия оплаты? Счет-проформа будет отправлен первым после подтверждения заказа с приложением нашей банковской информации. Оплата банковским переводом (телексный перевод), PayPal, Western Union и т. д.
Идентификаторы ООН UN 2811 6.1 / PGII
ВГК Германия 3
РТЭКС FA9550000
Код ТН ВЭД 29242990
Класс опасности 6.1
Группа упаковки III
Ривастигмина тартрат (CAS: 129101-54-8) представляет собой тартрат ривастигмина, препарата для лечения болезни Альцгеймера. Ривастигмин – производное физостигмина, впервые успешно разработанное компанией Novartis, Швейцария. Торговое название — экселон, молекула имеет структуру бензилкарбамата. Это карбаматный мозговой селективный ингибитор холинэстеразы, который может одновременно ингибировать ацетилхолинэстеразу и бутирилхолинэстеразу и способствовать холинергической нервной проводимости, задерживая деградацию ацетилхолина, высвобождаемого холинергическими нейронами. Он может улучшить когнитивную дисфункцию, опосредованную холинергическими средствами, тем самым улучшая когнитивный эффект у пациентов с болезнью Альцгеймера. Способность ривастигмина связывать белки плазмы слабая, он легко проходит через гематоэнцефалический барьер и обладает высокой степенью селективности в головном мозге. Он может не только избирательно действовать на наиболее уязвимые области коры головного мозга и гиппокампа, но и преимущественно ингибировать доминантные подтипы АХЭ в головном мозге, что может уменьшить периферические холинергические побочные эффекты, одновременно оказывая лечебные эффекты. Период полувыведения ривастигмина тартрата в организме короткий, а время действия длительное. В отличие от такрина, этот продукт оказывает более сильное ингибирующее действие на фермент G1 в гиппокампе и коре головного мозга. Его клинически используют для лечения легкой и умеренной деменции Альцгеймера, при которой подозревают болезнь Альцгеймера или болезнь Альцгеймера.
1. Как ингибитор ацетилхолинэстеразы ривастигмина бикартрат может улучшить эффект миорелаксанта сукцинилхолина. Поэтому перед анестезией должен пройти подходящий период для прекращения приема этого продукта. Этот продукт следует комбинировать с другими холинергическими или антихолинергическими препаратами, соблюдая осторожность (см. [Лекарственное взаимодействие]).
2. Из-за своих фармакологических эффектов ингибиторы холинэстеразы могут оказывать влияние на напряжение блуждающего нерва на частоту сердечных сокращений. Как и в случае с другими холинергическими препаратами, следует соблюдать осторожность при назначении его пациентам с синдромом слабости синусового узла или другой блокадой сердца (см. «Побочные реакции»).
3. Холинергическое нервное возбуждение может вызвать повышенную секрецию желудочной кислоты. Хотя в период клинических исследований не было обнаружено никаких доказательств значительного ухудшения соответствующих симптомов, пациентам с высоким риском развития язвы желудка, например, имеющим язвенную болезнь в анамнезе или получающим сопутствующее лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, следует применять с осторожностью.
4. Как и другие ингибиторы холинэстеразы, пациентам с астмой или другим обструктивным заболеванием легких в анамнезе следует применять с осторожностью.
