Сорафениб Тозилат CAS 475207-59-1 Чистота ≥99,0% (ВЭЖХ) Завод API Высокое качество
Коммерческие поставки сорафениба тозилата и родственных промежуточных продуктов:
Сорафениба тозилат CAS: 475207-59-1
Сорафениб CAS: 284461-73-0
4-Хлор-N-Метил-2-Пиридинкарбоксамид CAS: 220000-87-3
4-(4-Аминофенокси)-N-Метилпиколинамид CAS: 284462-37-9
4-Хлор-3-(Трифторметил)фенилизоцианат CAS: 327-78-6
| Химическое название | Сорафениба тозилат |
| Синонимы | Нексавар; 4-[4-[3-[4-Хлор-3-(Трифторметил)фенил]уреидо]фенокси]-N-Метилпиколинамид 4-Метилбензолсульфонат; 4-[4-[[4-Хлор-3-(Трифторметил)фенил]карбамидо]фенокси]-N-Метил-2-Пиридинкарбоксамид 4-Метилбензолсульфонат; BAY 43-9006 Тозилат |
| Номер CAS | 475207-59-1 |
| Статус запасов | В наличии, объемы производства до сотен килограммов |
| Молекулярная формула | C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S |
| Молекулярный вес | 637.03 |
| Точка плавления | 225,0–230,0 ℃ |
| Чувствительный | Чувствительный к воздуху, чувствительный к теплу |
| Растворимость | Растворим в воде (<1 мг/мл) при 25 ℃, ДМСО (127 мг/мл) при 25 ℃ и этаноле (<1 мг/мл) при 25 ℃. |
| Условия доставки | Прохладное и сухое место (2~8℃), беречь от света |
| Сертификат подлинности и паспорт безопасности материала | Доступно |
| Срок годности | 2 года при правильном хранении |
| Бренд | Руифу Кемикал |
| Товар | Технические характеристики | Результаты |
| Внешний вид | Светло-желтый или белый порошок | Соответствует |
| Чистота/метод анализа | ≥99,0% (ВЭЖХ) | 99,8% |
| Точка плавления | 225,0~230,0℃ | Соответствует |
| Тяжелые металлы | ≤10 частей на миллион | <10 частей на миллион |
| Потери при сушке | ≤0,50% | 0,12% |
| Остаток при зажигании | ≤0,20% | 0,10% |
| Любая одиночная примесь | ≤0,50% | Соответствует |
| Всего примесей | ≤0,50% | Соответствует |
| Спектр ЯМР | Соответствует структуре | Соответствует |
| Стандартный тест | Корпоративный стандарт | Соответствует |
| Использование | Сорафениба тозилат (CAS: 475207-59-1) при лечении ПКР и ГЦК | |
Пакет: Бутылка, мешок из алюминиевой фольги, картонный барабан по 25 кг или по требованию заказчика.
Условия хранения: Хранить в плотно закрытой таре. Хранить в прохладном, сухом (2~8℃) и хорошо вентилируемом складе вдали от несовместимых веществ. Беречь от света и влаги.
Доставка: Доставка по всему миру самолетом с помощью FedEx/DHL Express. Обеспечьте быструю и надежную доставку.
Коды рисков 36/37/38 - Раздражает глаза, дыхательную систему и кожу.
Описание безопасности S28 - При попадании на кожу немедленно промыть большим количеством мыльной пены.
С26 - При попадании в глаза немедленно промыть большим количеством воды и обратиться к врачу.
Сорафениба тозилат (CAS: 475207-59-1) — новый тип многоцелевого противоопухолевого препарата, разработанный немецкой компанией Bayer Pharmaceuticals и продемонстрировавший высокую противоопухолевую активность в доклинических испытаниях на животных. Сорафениб выпускается в таблетках по 200 мг для перорального применения и используется при лечении ПКР и ГЦК. Сорафениба Тозилат может одновременно воздействовать на опухолевые клетки и опухолевые кровеносные сосуды. Он обладает двойным противоопухолевым эффектом: он может блокировать пути передачи клеточного сигнала, опосредованные RAF/MEK/ERK, для прямого ингибирования роста опухолевых клеток, а также ингибировать VEGF и рецепторы факторов роста тромбоцитов (PDGF), чтобы предотвратить образование новых опухолевых кровеносных сосудов, тем самым косвенно ингибируя рост опухолевых клеток.
Сорафениба Тозилат, торговое название Нексавар, впервые был разработан компанией Bayer Pharmaceuticals в Германии. Сорафениба тозилат представляет собой ингибитор мультикиназы, который можно использовать для лечения таких заболеваний, как рак. В декабре 2005 года он был одобрен FDA США в качестве препарата первой линии для лечения распространенного рака почки. В августе 2009 года он был официально внесен в список Китая с одобрения Государственного управления по контролю за продуктами и лекарствами.
Сорафениба тозилат представляет собой ингибиторы тирозинкиназ (VEGFR и PDGFR) и каскада RAF/MEK/ERK, действующие одновременно на Raf-1,wtBRAF и V599EBRAF, с IC50 6 нМ, 22 нМ и 38 нМ соответственно.
Сорафениба тозилат может одновременно ингибировать различные киназы, существующие в клетке и на клеточной поверхности, включая киназу RAF, рецептор фактора роста эндотелия сосудов-2 (VEGFR-2), рецептор фактора роста эндотелия сосудов-3 (VEGFR-3), рецептор тромбоцитарного фактора роста-β (PDGFR-β), KIT и FLT-3. Видно, что толуолсульфонат сорафениба оказывает двойное противоопухолевое действие. С одной стороны, он может напрямую ингибировать рост опухоли, ингибируя сигнальный путь RAF/MEK/ERK; с другой стороны, он может ингибировать VEGFR и PDGFR. И блокировать образование неоваскуляризации опухоли, косвенно подавлять рост опухолевых клеток. Сорафениба тозилат на сегодняшний день является наиболее эффективным препаратом для лечения прогрессирующего рака печени при системном применении и, вероятно, станет новым стандартным препаратом для лечения этого заболевания.
Сорафениб тозилат при пероральном введении один раз в день на моделях трансплантации опухолей человека у животных показал широкий спектр противоопухолевой активности, включая рак толстой кишки, немелкоклеточную карциному, рак молочной железы, меланому, рак поджелудочной железы, лейкемию и рак яичников, а также модель почечно-клеточного рака мыши, модель RENCA.
