транс-4-Диметиламинокротоновая кислота гидрохлорид CAS 848133-35-7 Чистота >98,0% (ВЭЖХ) Промежуточное соединение афатиниба дималеата
Ruifu Химические промежуточные продукты афатиниба
Афатиниб CAS 439081-18-2
Афатиниба дималеат CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-Гидрокситетрагидрофуран CAS 86087-23-2
(Диметиламино)ацетальдегид Диэтилацеталь CAS 3616-56-6
транс-4-Гидрохлорид диметиламинокротоновой кислоты CAS 848133-35-7
Диэтилфосфоноуксусная кислота CAS 3095-95-2
7-Фтор-6-Нитрохиназолин-4(1H)-один CAS 162012-69-3
7-Хлор-6-Нитро-4-Гидроксихиназолин CAS 53449-14-2
N-(3-Хлор-4-Фторфенил)-7-Фтор-6-Нитрохиназолин-4-Амин CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-Хлор-4-Фторфенил)-7-((Тетрагидрофуран-3-ил)окси)хиназолин-4,6-Диамин КАС 314771-76-1
(S)-N-(3-Хлор-4-Фторфенил)-6-Нитро-7-((Тетрагидрофуран-3-ил)окси)хиназолин-4-Амин КАС 314771-88-5
| Химическое название | транс-4-диметиламинокротоновой кислоты гидрохлорид |
| Синонимы | транс-4-диметиламинокротоновая кислота HCl; (E)-4-(диметиламино)-2-гидрохлорид бутеновой кислоты; (E)-4-диметиламинокротоновой кислоты гидрохлорид; (2E)-4-(диметиламино)но-2-еновой кислоты гидрохлорид; Афатиниб инт-2 |
| Номер CAS | 848133-35-7 |
| Статус запасов | В наличии, коммерческие масштабы |
| Молекулярная формула | C6H12ClNO2 |
| Молекулярный вес | 165,62 |
| Чувствительность | Гигроскопичен. Чувствителен к влаге |
| Точка плавления | От 160,0 до 164,0 ℃ |
| Растворимость | ДМСО (слегка), Метанол (слегка), Вода (слегка) |
| Сертификат подлинности и паспорт безопасности материала | Доступно |
| Происхождение | Шанхай, Китай |
| Бренд | Руифу Кемикал |
| Товар | Технические характеристики |
| Внешний вид | Порошок от белого до почти белого цвета |
| Чистота/метод анализа | >98,0% (ВЭЖХ) |
| Чистота/метод анализа | >98,0% (ЯМР) |
| Влажность (К.Ф.) | <0,50% |
| Остаток при зажигании | <0,20% |
| Одиночная примесь | <0,50% |
| Тяжелые металлы (как Pb) | <20 частей на миллион |
| Инфракрасный спектр | Соответствует структуре |
| Спектр 1 Н ЯМР | Протонный ЯМР-спектр |
| Стандартный тест | Корпоративный стандарт |
| Использование | Промежуточное соединение афатиниба, дималеат афатиниба |
Пакет:Бутылка, мешок из алюминиевой фольги, картонный барабан по 25 кг или по требованию заказчика.
Условия хранения:Хранить в герметичных контейнерах в сухом и прохладном месте; Беречь от света и влаги.
Доставка:Доставка по всему миру самолетом с помощью FedEx/DHL Express. Обеспечьте быструю и надежную доставку.
Прибор: ВЭЖХ-хроматограф Agilent 1200 HPLC, детектор DAD.
Колонка: Agilent XDB-C18,250*4,6 мм, 5 мкм
Подвижная фаза: B: 1,95 г октансульфоната натрия + 8 мл фосфорной кислоты + 5 мл триэтиламина + 500 мл воды.
С: ацетонитрил
Приготовление смешанной подвижной фазы: возьмите 400 мл раствора Б и 100 мл ацетонитрила, тщательно и равномерно перемешайте и перекачайте жидкость в одну фазу.
Скорость потока: 0,5 мл/мин54 бар
Температура колонки: 25 ℃
Длина волны: 210 нм
Раствор образца: в качестве растворителя использовали подвижную фазу, твердый образец: 0,0040 г/2 мл, размер образца 2,0 мкл.
транс-4-Диметиламинокротоновая кислота гидрохлорид (CAS: 848133-35-7) является реагентом, используемым при получении противоопухолевых средств, ингибирующих тирозинкиназу. транс-4-Гидрохлорид диметиламинокротоновой кислоты можно использовать в качестве промежуточного продукта афатиниба (CAS: 439081-18-2), дималеата афатиниба (CAS: 850140-73-7), нератиниба (CAS: 698387-09-6). Афатиниб — препарат, разработанный компанией Boehringer Ingelheim, одобренный для лечения немелкоклеточного рака легких (НМРЛ). Он действует как ингибитор ангиокиназы. Подобно лапатинибу и нератинибу, афатиниб является ингибитором тирозинкиназы (ИТК), который также необратимо ингибирует киназы рецептора 2 эпидермального фактора роста человека (Her2) и рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Афатиниб активен не только против EGFR.мутации, на которые нацелены ИТК первого поколения, такие как эрлотиниб или гефитиниб, а также против тех, кто не чувствителен к этим стандартным методам лечения. Из-за его дополнительной активности против Her2 его исследуют на предмет рака молочной железы, а также других видов рака, вызванных EGFR и Her2. Нератиниб, разработанный американской компанией Wyeth, является необратимым ингибитором рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Это множественная точка мишени низкомолекулярных ингибиторов тирозинкиназы для HER 2 и HER1 после лапатиниба, а также необратимый ингибитор тирозинкиназы рецептора ErbB. Нератиниб мог избирательно ингибировать HER-1 и HER-2 семейства EGFR (IC50 составлял 92 нмоль/л и 59 нмоль/л соответственно). Клинические исследования показали, что Нератиниб оказывает значительный терапевтический эффект при лечении немелкоклеточного рака легких, рака толстой кишки и рака молочной железы. Клиническое исследование II фазы показало, что Нератиниб показал хорошую эффективность и переносимость у HER-2-положительных пациентов с распространенным раком молочной железы, которые получали или не получали лечение Трастузумабом. Клинические испытания Ⅲ фазы рака молочной железы завершились в сентябре 2014 года.
