Вориконазол CAS 137234-62-9 Анализ 97,5~102,0% Противогрибковый
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. является ведущим производителем вориконазола (CAS: 137234-62-9) высококачественного противогрибкового средства. Ruifu Chemical может обеспечить доставку по всему миру, конкурентоспособные цены, отличный сервис, небольшие и оптовые партии. Купите Вориконазол, Пожалуйста, свяжитесь с: alvin@ruifuchem.com
| Химическое название | Вориконазол |
| Синонимы | Великобритания-109496; (2R,3S)-2-(2,4-Дифторфенил)-3-(5-Фтор-4-Пиримидинил)-1-(1H-1,2,4-Триазол-1-ил)-2-Бутанол; (2R,3S)-2-(2,4-Дифторфенил)-3-(5-Фторпиримидин-4-ил)-1-(1,2,4-Триазол-1-ил)бутан-2-ол |
| Статус запасов | В наличии, Коммерческое производство |
| Номер CAS | 137234-62-9 |
| Молекулярная формула | C16H14F3N5O |
| Молекулярный вес | 349,32 г/моль |
| Точка плавления | От 130,0 до 134,0 ℃ |
| Удельное вращение [a]20/D | от -58,0° до -62,0° (C=1, МеОН) |
| Плотность | 1,42±0,10 г/см3 |
| Растворимость в воде | Нерастворим в воде, растворим в метаноле. |
| Сертификат подлинности и паспорт безопасности материала | Доступно |
| Место происхождения | Шанхай, Китай |
| Срок годности | Ограниченный срок годности, срок годности указан на этикетке. |
| Категории продуктов | API (активный фармацевтический ингредиент) |
| Бренд | Руифу Кемикал |
| Предметы | Технические характеристики | Результаты |
| Внешний вид | От белого до почти белого-Белый порошок | Белый порошок |
| Точка плавления | От 130,0 до 134,0 ℃ | 132,5 ℃ |
| Тяжелые металлы | ≤10 частей на миллион | <10 частей на миллион |
| Вода Карла Фишера | ≤0,40% | <0,40% |
| Остаток при воспламенении | ≤0,10% | <0,10% |
| Родственные вещества | ||
| Родственное вориконазолу соединение C | ≤0,20% | <0,20% |
| Родственное вориконазолу соединение D | ≤0,10% | <0,10% |
| Родственное вориконазолу соединение F | ≤0,10% | <0,10% |
| Родственное вориконазолу соединение B | ≤0,20% | <0,20% |
| Любая неуказанная примесь | ≤0,10% | <0,10% |
| Всего примесей | ≤0,50% | <0,50% |
| Анализ вориконазола | 97,5~102,0% | Соответствует |
| Инфракрасный спектр | Соответствует структуре | Соответствует |
| Заключение | Протестировано и соответствует спецификациям USP35. | |
Пакет: Бутылка, мешок из алюминиевой фольги, картонный барабан по 25 кг или по требованию заказчика.
Условия хранения: Держите контейнер плотно закрытым и храните в прохладном, сухом (2–8 ℃) и хорошо вентилируемом складе вдали от несовместимых веществ. Беречь от света и влаги.
Доставка:Доставка по всему миру самолетом с помощью FedEx/DHL Express. Обеспечьте быструю и надежную доставку.
Вориконазол
C16H14F3N5O 349,31
4-Пиримидинэтанол, α-(2,4-дифторфенил)-5-фтор-β-метил-α-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-, (αR,βS)-;
(αR,βS)-α-(2,4-Дифторфенил)-5-фтор-β-метил-α-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-4-пиримидинэтанол
[137234-62-9].
ОПРЕДЕЛЕНИЕ
Вориконазол содержит не более 97,5% и не более 102,0% вориконазола (C16H14F3N5O), в пересчете на безводный и не содержащий растворителей растворитель.
ИДЕНТИФИКАЦИЯ
А. ИНФРАКРАСНОЕ ПОГЛОЩЕНИЕ<197К>
B. Время удерживания основного пика раствора образца соответствует времени удерживания раствора A для проверки пригодности системы, полученному в тесте на соединение B, родственное вориконазолу.
АНАЛИЗА
ПРОЦЕДУРА
Буфер: 1,9 г/л формиата аммония в воде. Доведите pH 4,0 с помощью муравьиной кислоты.
Подвижная фаза: ацетонитрил, метанол и буфер (15:30:55).
Стандартный раствор: 25 мкг/мл вориконазола USP RS в подвижной фазе. [ПРИМЕЧАНИЕ-При необходимости обработать ультразвуком, чтобы растворить.]
Раствор образца: 25 мкг/мл вориконазола в подвижной фазе. [ПРИМЕЧАНИЕ-При необходимости обработать ультразвуком, чтобы растворить.]
Хроматографическая система
(См. «Хроматография<621>, Пригодность системы».)
Режим: ЛК
Детектор: УФ 256 нм
Колонка: 3,9-мм × 15-см; насадка 4-мкм L1
Температура колонки: 35°
Скорость потока: 1 мл/мин.
Размер инъекции: 20 мкл
Пригодность системы
Образец: стандартное решение
Хвостовой коэффициент: не более 2,0
Эффективность колонки: теоретические тарелки NLT 3500
Относительное стандартное отклонение: не более 1,0%.
Анализ
Образцы: стандартный раствор и образец раствора.
Рассчитайте процентное содержание вориконазола (C16H14F3N5O) в принятой порции вориконазола:
Результат = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = пиковый отклик раствора образца
rS = пиковый отклик стандартного раствора.
CS = концентрация вориконазола RS согласно Фармакопее США в стандартном растворе (мкг/мл).
CU = концентрация вориконазола в растворе образца (мкг/мл).
Критерии приемки: 97,5%~102,0% в пересчете на безводные вещества и растворители - без содержания растворителей.
ПРИМЕСИ
ТЯЖЕЛЫЕ МЕТАЛЛЫ, Метод II<231>: не более 10 частей на миллион.
ОСТАТОК ПРИ ЗАЖИГАНИИ<281>: не более 0,1%
СОЕДИНЕНИЯ C И D, РОДСТВЕННЫЕ ВОРИКОНАЗОЛУ
Подвижная фаза и хроматографическая система: действуйте, как указано в разделе «Анализ».
Раствор для проверки пригодности системы: 0,25 мкг/мл USP вориконазола RS.
Стандартный раствор: по 2,5 мкг/мл каждого из USP вориконазола RS, USP соединения C, родственного вориконазолу, и USP соединения D, родственного вориконазолу, в подвижной фазе. [ПРИМЕЧАНИЕ-При необходимости обработать ультразвуком, чтобы растворить.]
Раствор образца: 500 мкг/мл вориконазола в подвижной фазе. [ПРИМЕЧАНИЕ-При необходимости обработать ультразвуком, чтобы растворить.]
Пригодность системы
Образцы: решение по пригодности системы и стандартное решение.
Требования пригодности
Фактор хвоста: не более 2,0 для пика вориконазола, стандартный раствор.
Эффективность колонки: NLT 3500 теоретических тарелок для пика вориконазола, стандартный раствор
Относительное стандартное отклонение: не более 10,0%, решение по пригодности системы.
Анализ
Образцы: стандартный раствор и раствор образца. Рассчитайте процентное содержание родственного вориконазолу соединения F RS. Растворите в 50% растворе соединения C и родственного вориконазолу соединения D в взятой порции вориконазола:
Результат = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = пиковый отклик родственного вориконазолу соединения C или родственного вориконазолу соединения D из раствора образца.
rS = пиковый отклик родственного вориконазолу соединения C или родственного вориконазолу соединения D из стандартного раствора.
CS = концентрация соединения C, родственного вориконазолу согласно Фармакопее США, RS или соединения, родственного вориконазолу, D RS в стандартном растворе (мкг/мл).
CU = концентрация вориконазола в растворе образца (мкг/мл)
Рассчитайте процентное содержание любых неуказанных примесей в принятой порции вориконазола:
Результат = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = пиковый отклик любой отдельной примеси из раствора образца
rS = пиковый ответ вориконазола на стандартный раствор.
CS = концентрация вориконазола RS согласно Фармакопее США в стандартном растворе (мкг/мл).
CU = концентрация вориконазола в растворе образца (мкг/мл)
Критерии приемки: См. Таблицу 1.
Таблица 1
Название Относительное время удерживания Критерии приемлемости, не более (%)
Родственное вориконазолу соединение Ca 0,26 0,2
Родственное вориконазолу соединение Db 0,61 0,1
а 1-(2,4-дифторфенил)-2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)этанон
б (2RS,3SR)-2-(2,4-Дифторфенил)-3-(пиримидин-4-ил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол.
c Не учитывать пики менее 0,05 %.
d Включите родственное вориконазолу соединение B и родственное вориконазолу соединение F.
Таблица 1 (продолжение)
Название Относительное время удерживания Критерии приемлемости, не более (%)
Вориконазол 1.0 -
Любая неуказанная примесьc - 0,1
Всего примесей - 0,5
1-(2,4-дифторфенил)-2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)этанон.
б (2RS,3SR)-2-(2,4-Дифторфенил)-3-(пиримидин-4-ил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол.
c Не учитывать пики менее 0,05 %.
d Включите родственное вориконазолу соединение B и родственное вориконазолу соединение F.
СОЕДИНЕНИЕ F, РОДСТВЕННОЕ ВОРИКОНАЗОЛУ
Раствор гидроксида натрия: 470 г/л гидроксида натрия в воде.
Подвижная фаза: метанол, вода и раствор гидроксида натрия (500:1500:0,175). [ПРИМЕЧАНИЕ-Сведите к минимуму образование карбонатов в подвижной фазе путем дегазации метанола и воды перед смешиванием.]
Подавляющий раствор: 12 мМ серной кислоты в воде.
Исходный раствор хлорида: 85 мкг/мл хлорида натрия в воде.
Стандартный исходный раствор: 250 мкг/мл USP.
Родственное вориконазолу соединение F RS. Растворить в 50% конечного объема метанола и разбавить подвижной фазой до объема.
Стандартный раствор: 5 мкг/мл соединения F RS, родственного вориконазолу согласно Фармакопее США, из исходного стандартного раствора в смеси метанола и подвижной фазы (50:50).
Раствор A для пригодности системы: 5 мкг/мл соединения F RS, родственного вориконазолу согласно Фармакопее США, из стандартного маточного раствора и 1,7 мкг/мл USP хлорида натрия RS в смеси метанола и подвижной фазы (50:50).
Раствор B для пригодности системы: 2,5 мкг/мл соединения F RS, родственного вориконазолу согласно Фармакопее США, из стандартного раствора в подвижной фазе.
Раствор образца: 5 мг/мл вориконазола. Растворить в 50% конечного объема метанола и разбавить подвижной фазой до объема.
Хроматографическая система
(См. «Хроматография<621>, Пригодность системы».)
Режим: ионная хроматография/ЖХ
Детектор: проводимость с анионным подавителем
Колонка: предколонка 4-мм × 5-см и аналитическая колонка 4-мм × 25-см; обе упаковки L46
Температура колонки: 40°.
Скорость потока: 1 мл/мин.
Скорость потока (для подавителя анионов): 2 мл/мин.
Размер инъекции: 20 мкл
Пригодность системы
Образцы: Решение о пригодности системы A и Решение о пригодности системы B.
[ПРИМЕЧАНИЕ-Относительное время удерживания ацетат-иона (только для информации), родственного вориконазолу соединения F и хлорид-иона составляет 0,47, 1,0 и 1,5 соответственно.]
Требования пригодности
Разрешение: не более 3,5 между пиками родственного вориконазолу соединения F и пиками хлоридов, решение A для пригодности системы.
Хвостовой коэффициент: NMT 2.0, решение по пригодности системы B
Относительное стандартное отклонение: не более 10,0%, решение по пригодности системы B.
Анализ
Образцы: стандартный раствор и образец раствора.
Рассчитайте процентное содержание родственного вориконазолу соединения F в принятой порции вориконазола:
Результат = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = пиковый отклик родственного вориконазолу соединения F из раствора образца.
rS = пиковый отклик родственного вориконазолу соединения F из стандартного раствора.
CS = концентрация соединения F RS, родственного вориконазолу согласно Фармакопее США, в стандартном растворе (мкг/мл).
CU = концентрация вориконазола в растворе образца (мкг/мл).
Критерии приемки: не более 0,1%
СОЕДИНЕНИЕ B, РОДСТВЕННОЕ ВОРИКОНАЗОЛУ
Первоначально растворите стандарт и материалы образца в 4% конечного объема ацетонитрила.
Буфер: 0,8 г/л ацетата аммония. Отрегулируйте ледяной уксусной кислотой до pH 5,0.
Подвижная фаза: ацетонитрил и буфер (18:82)
Раствор A для пригодности системы: 500 мкг/мл вориконазола USP RS и 2,5 мкг/мл соединения B, родственного вориконазолу USP, в подвижной фазе.
Раствор B для пригодности системы: 0,25 мкг/мл соединения B, родственного вориконазолу USP, RS в подвижной фазе.
Стандартный раствор: 2,5 мкг/мл USP соединения B, родственного вориконазолу, RS в подвижной фазе.
Раствор образца: 500 мкг/мл вориконазола в подвижной фазе.
Хроматографическая система
(См. «Хроматография<621>, Пригодность системы».)
Режим: ЛК
Детектор: УФ 256 нм
Колонка: 4,6-мм × 25-см; набивка 5-мкм L45
Температура колонки: 30°
Скорость потока: 1 мл/мин.
Размер инъекции: 20 мкл
Пригодность системы
Образцы: Решение о пригодности системы A и Решение о пригодности системы B.
[ПРИМЕЧАНИЕ - Относительное время удерживания вориконазола и родственного вориконазолу соединения B составляет 1,0 и 1,4 соответственно.]
Требования пригодности
Разрешение: не более 4,0 между пиками вориконазола и родственного вориконазолу соединения B, решение A для пригодности системы.
Хвостовой коэффициент: не более 2,0 для пика соединения B, родственного вориконазолу, решение A для пригодности системы.
Относительное стандартное отклонение: не более 10,0%, решение по пригодности системы B.
Анализ
Образцы: стандартный раствор и образец раствора.
Рассчитайте процентное содержание родственного вориконазолу соединения B в принятой порции вориконазола:
Результат = (rU/rS) × (CS/CU) × 100
rU = пиковый отклик родственного вориконазолу соединения B из раствора образца.
rS = пиковый отклик родственного вориконазолу соединения B из стандартного раствора.
CS = концентрация соединения B RS, родственного вориконазолу согласно Фармакопее США, в стандартном растворе (мкг/мл).
CU = концентрация вориконазола в растворе образца (мкг/мл).
Критерии приемки: не более 0,2%
СПЕЦИАЛЬНЫЕ ИСПЫТАНИЯ
ТЕСТ НА БАКТЕРИАЛЬНЫЕ ЭНДОТОКСИНЫ<85>: Если на этикетке указано, что вориконазол стерилен или что он должен быть подвергнут дальнейшей обработке во время приготовления инъекционных лекарственных форм, он содержит не более 0,2 единиц эндотоксина USP/мг вориконазола.
ИСПЫТАНИЯ НА СТЕРИЛЬНОСТЬ<71>: Если на этикетке указано, что вориконазол стерилен, он соответствует требованиям.
ОПРЕДЕЛЕНИЕ ВОДЫ, Метод I<921>: не более 0,4%
ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ТРЕБОВАНИЯ
УПАКОВКА И ХРАНЕНИЕ: Хранить в хорошо закрытых контейнерах при комнатной температуре.
МАРКИРОВКА: Если препарат предназначен для использования при приготовлении инъекционных лекарственных форм, на этикетке указывается, что он стерилен или должен быть подвергнут дальнейшей обработке во время приготовления инъекционных лекарственных форм.
ССЫЛОЧНЫЕ СТАНДАРТЫ USP<11>
USP Эндотоксин RS
USP Вориконазол RS
USP соединение B, родственное вориконазолу RS
(2S,3R)-2-(2,4-Дифторфенил)-3-(5-фторпиримидин-4-ил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол.
C16H14F3N5O 349,31
Соединение C RS, родственное вориконазолу USP
1-(2,4-Дифторфенил)-2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)этанон
C10H7N3OF2 223.18
USP соединение, родственное вориконазолу, D RS
(2RS,3SR)-2-(2,4-Дифторфенил)-3-(пиримидин-4-ил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол.
C16H15F2N5O 331,32
Соединение, родственное вориконазолу, USP F RS
{(1RS,4SR)-7,7-Диметил-2-оксобицикло[2.2.1]гепт-1-ил}метансульфоновая кислота.
К10Х16О4С 232,30 2С (USP35)
Как купить? Пожалуйста, свяжитесьДоктор Элвин Хуанг: sales@ruifuchem.com или alvin@ruifuchem.com
15 лет опыта?Мы обладаем более чем 15-летним опытом производства и экспорта широкого спектра высококачественных фармацевтических промежуточных продуктов или продуктов тонкой химии.
Основные рынки? Продавайте на внутренний рынок, в Северную Америку, Европу, Индию, Корею, Японию, Австралию и т. д.
Преимущества? Превосходное качество, доступная цена, профессиональные услуги и техническая поддержка, быстрая доставка.
Качество Гарантия? Строгая система контроля качества. Профессиональное оборудование для анализа включает ЯМР, ЖХ-МС, ГХ, ВЭЖХ, ИСП-МС, УФ, ИК, OR, K.F, ROI, LOD, MP, прозрачность, растворимость, тест на лимит микробов и т. д.
Образцы? Большинство продуктов предоставляют бесплатные образцы для оценки качества, стоимость доставки должна быть оплачена клиентами.
Заводской аудит? Заводской аудит приветствуется. Пожалуйста, назначайте встречу заранее.
Минимальный заказ? Нет минимального заказа. Небольшой заказ приемлем.
Время доставки? Если товар есть на складе, доставка в течение трех дней гарантирована.
Транспорт? Экспресс (FedEx, DHL), по воздуху, по морю.
Документы? Послепродажное обслуживание: сертификаты подлинности, MOA, ROS, MSDS и т. д. могут быть предоставлены.
Пользовательский синтез? Может предоставить индивидуальные услуги по синтезу, которые наилучшим образом соответствуют вашим исследовательским потребностям.
Условия оплаты? Счет-проформа будет отправлен первым после подтверждения заказа с приложением нашей банковской информации. Оплата банковским переводом (телексный перевод), PayPal, Western Union и т. д.
| Коды опасностей | Хн,Т,Ф |
| Заявления о рисках | 22-36/38-52/53-48/22-40-25-61-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| Заявления о безопасности | 26-36-45-36/37-22-53-16 |
| РИДАДР | ООН1230 - класс 3 - PG 2 - Метанол, раствор |
| ВГК Германия | 3 |
| РТЭКС | УВ9145000 |
| Класс опасности | 6.1 |
| Группа упаковки | III |
| Код ТН ВЭД | 2934999099 |
Вориконазол (CAS: 137234-62-9) является триазольным противогрибковым средством широкого спектра действия, он в основном используется для лечения прогрессирующих, возможно, опасных для жизни инфекций у пациентов с иммунодефицитом. Показания включают: пациенты с ослабленным иммунитетом и тяжелыми грибковыми инфекциями, острый инвазивный аспергиллез (наиболее распространенным возбудителем является Aspergillus fumigatus, за ним следуют A. flavus, Aspergillus niger и Aspergillus почвенный), тяжелые инвазивные инфекции, вызванные устойчивыми к флуконазолу Candida (включая C. krusei), тяжелые инфекции, вызванные бактериями рода Foot actinomycetes. Вориконазол был представлен в США для лечения острого инвазивного аспергиллеза, кандидоза и других возникающих грибковых инфекций, наблюдаемых у пациентов с ослабленным иммунитетом.
1. Вориконазол — триазольный противогрибковый препарат, он может излечить эмпирическую противогрибковую терапию.
2. Вориконазол стал новым стандартом лечения инвазивного аспергиллеза.
3. Вориконазол можно использовать при лечении кандидоза пищевода.
4. Вориконазол также использовался для лечения тяжелой грибковой инфекции роговицы.
5. Противогрибковое (системное). Ингибитор биосинтеза эргостерола.
